Сибазон уколы инструкция по применению внутримышечно взрослым от чего помогает отзывы

Сибазон (2 мл)

МНН: Диазепам

Производитель: Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу» ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diazepam

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016235

Информация о регистрации в РК:
19.02.2015 — 19.02.2020

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
84.72 KZT

  • русский

  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Сибазон

Международное непатентованное название

Диазепам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество − диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества − этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50-100 ч, полный почечный клиренс – 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Показания к применению

  • острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

  • делирий

  • эпилептический статус

  • столбняк

  • мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

  • премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза – 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет – 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Побочные действия

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении – раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

— усталость, общая слабость, сонливость, вялость

— головокружение, головная боль

— замедленная речь, спутанность сознания

— мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

— нарушение аккомодации

— ухудшение настроения

— снижение внимания

— повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

— флебит, флеботромбоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

артериальная гипотензия

— угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

— нарушение сердечного ритма

— сердечная недостаточность

— брадикардия, ускоренное сердцебиение

— в отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

— апноэ

— снижение частоты дыхания

— диспноэ

— угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

— дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы:

— беспокойство, возбуждение

— дезориентация

— нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

— сонливость и мышечная слабость

— снижение скорости психических и двигательных реакций

— тремор

— антероградная амнезия

— атаксия

— головокружение, головная боль

— каталепсия

— астения

— гипорефлексия

— спутанность сознания

— вертиго

— повышение или снижение либидо

физическая и психическая зависимость

— снижение эмоциональных реакций

— депрессия

— нарушение речи (в частности дизартрия)

— раздражительность

— агрессивность, бред, приступы ярости

— ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера)

— психозы, нарушения поведения

— делирий и приступы судорог

— склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

тошнота

— ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

— отрыжка

— икота

— запор

— потеря аппетита

— колики

Изменения лабораторных показателей:

— повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы:

— недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Другие:

— аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

— бронхоспазм

— ларингоспазм

анафилактический шок

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

— боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

— лейкопения

— нейтропения

— агранулоцитоз

— анемия

— тромбоцитопения

— желтуха

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

  • закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

  • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)

  • острое отравление алкоголем и седативными средствами

  • тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна

  • тяжелая печеночная недостаточность

  • острая дыхательная недостаточность

  • алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)

  • выраженная хроническая гиперкапния

  • миастения

  • хронические психозы

  • интоксикация алкоголем, психотропными средствами

  • шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность

  • фобии, навязчивые состояния

  • период беременности и лактации

  • детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Беременность и период лактации.

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребления алкоголя при лечении увеличивается вероятность нарушения внимания.

Передозировка

Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушения координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) – конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше + 5 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон/факс: (057) 717 41 09

Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс».

050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54.

Телефон/факс: (727) 279 98 21

Электронный адрес: pharmanadzor@medservice.kz

577831291477976511_ru.doc 81 кб
799544501477977666_kz.doc 113 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Сибазон (Sibazon)

💊 Состав препарата Сибазон

✅ Применение препарата Сибазон

Препарат отпускается по рецепту

Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»

Входит в «Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их
прекурсоров»

Температура хранения: от 8 до 25 °С

Описание активных компонентов препарата

Сибазон
(Sibazon)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.03.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецепту

Сибазон

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 или 10 шт.

рег. №: Р N003867/01
от 16.10.09
— Бессрочно

Дата переоформления: 03.03.21

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сибазон

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с желтовато-зеленоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95%, насыщенный натрия хлоридом — 200 мг, пропиленгликоль — 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) — 200 мг, вода д/и — до 1 мл.

2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (10) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение АД и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.

Фармакокинетика

При в/м введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1.5 ч при в/м введении и в пределах 0.25 ч при в/в введении; Css достигается при постоянном приеме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связывание с белками плазмы — 98%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде — 1-2% и менее 10% — с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама — 9.5-12.4 ч и оксазепама — 5-15 ч.

Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания активных веществ препарата

Сибазон

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги; купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой; купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии; купирование состояний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и т.п.); купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме; проведение премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике; в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют в/м и в/в. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и клинической картины заболевания.

У взрослых разовая доза 10 мг, при эпилептическом статусе доза может быть увеличена до 20 мг, при необходимости возможно повторное введение через 3-4 часа.

У детей (старше 30 дней) в/в медленно по 0.1-0.3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг.

У детей от 5 лет и старше в/в медленно по 1 мг каждые 2 — 5 мин до максимальной дозы 10 мг.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны репродуктивной системы: редко — повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения). При быстром в/в введении — гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, булимия, снижение массы тела.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), у новорожденных, матери которых применяли препарат во время беременности, возможно угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса.

При применении в акушерстве: у новорожденных мышечная гипотония, гипотермия, диспноэ.

При резком снижении дозы или прекращении применения препарата: синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — психотические расстройства).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина; тяжелая форма миастении; кома, шок; закрытоугольная глаукома; явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия); синдром ночного апноэ; состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести; острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; детский возраст до 30 дней включительно; беременность (особенно I и III триместр); период грудного вскармливания.

С осторожностью

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса); печеночная и/или почечная недостаточность; церебральные и спинальные атаксии; гиперкинезы; склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции); гипопротеинемия; пожилой возраст; депрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности, особенно в I и III триместре и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан к применению у новорожденных детей (в возрасте до 30 дней включительно).

Применение у пожилых пациентов

С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. диазепам может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При почечной/печеночной недостаточности, а также при длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании высоких доз диазепама, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены. Благодаря медленному Т1/2 диазепама проявления синдрома отмены выражены намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении на фоне применения диазепама таких реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Пожилым пациентам диазепам следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при необходимости применения у пациентов с заболеваниями почек и печени.

В период лечения диазепамом запрещен прием алкоголя.

Противопоказано в/а введение диазепама из-за возможного развития гангрены.

Риск совместного применения с опиоидами

Одновременное применение диазепама и опиоидов может привести к усилению седативного эффекта, угнетению дыхания, коме и смерти. С учетом вышеуказанных рисков совместное применение бензодиазепинов или родственных с ними соединений с опиоидами может быть предусмотрено только в тех случаях, когда альтернативные варианты лечения невозможны. При совместном применении диазепама с опиоидами следует использовать самую низкую терапевтическую дозу препарата, продолжительность лечения должна быть наиболее короткой, пациенты должны находиться под пристальным наблюдением.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО, дыхательными аналептиками, психостимуляторами, стрихнином и коразолом наблюдается снижение эффектов диазепама.

При одновременном применении со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Совместное применение диазепама с опиоидами увеличивает седативный эффект, повышает риск угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного депрессорного эффекта на ЦНС. Дозировка и продолжительность лечения должны строго контролироваться врачом.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени, возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации.

При одновременном применении с изониазидом, кетоконазолом и метопрололом возможно замедление метаболизма диазепама и увеличение его концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с пропранололом и вальпроевой кислотой возможно повышение уровеня диазепама в плазме крови.

При одновременном применении с рифампицином возможно усиление метаболизма диазепама и в результате снижение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности диазепама.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

При одновременном применении с леводопой возможно подавление противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с зидовудином возможно повышение токсичности зидовудина.

При одновременном применении омепразол удлиняет время выведения диазепама.

При одновременном применении с теофиллином в низких дозах возможно уменьшение седативного действия диазепама.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Диазепам фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Адрес производителя

ДАЛЬХИМФАРМ
, ОАО

Россия

680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, 22

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Сибазон (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N003867/01

Дата последнего изменения: 03.03.2021

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Производитель
  • Аналоги (синонимы) препарата Сибазон

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A35 Другие формы столбняка
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F10.4 Абстинентное состояние с делирием
  • F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
  • F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
  • G24.8.0* Гипертонус мышечный
  • G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • R25.2 Судорога и спазм
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение
  • Z100.0* Анестезиология и премедикация

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Действующее вещество:

Диазепам
(сибазон) (в пересчете на 100% вещество) — 5 мг;

Вспомогательные вещества:

Этанол
(спирт этиловый) 95%, насыщенный натрия хлоридом — 200 мг, пропиленгликоль
— 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид‑400) — 200 мг,
вода для инъекций — до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный
бесцветный или с желтовато-зеленоватым оттенком раствор.

Фармакокинетика

При
внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и
непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу —
абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. Время, необходимое для
достижения максимальной концентрации в плазме крови — 0,5–1,5 ч при
внутримышечном введении и в пределах 0,25 ч при внутривенном; равновесные
концентрации достигаются при постоянном приеме через 1–2 недели.

Диазепам
и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры,
обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих
1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98%.

Метаболизируется
в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98–99%
до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее
активных (темазепам и оксазепам).

Выводится
почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1–2% и менее 10% — с
каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама — 30–100 ч,
темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч. Период полувыведения
может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и
старческого возраста (до 100 ч) и у пациентов с печеночно-почечной
недостаточностью (до 4 сут).

При
повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов
значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения,
выведение после прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в
крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакодинамика

Диазепам
оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся
преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает
ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из
основных медиаторов пре‑ и постсинаптического торможения передачи нервных
импульсов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим, седативным,
снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм
действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов
супрамолекулярного ГАМК‑бензодиазепин‑хлорионофор‑рецепторного
комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение
возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических
спинальных рефлексов.

Фармакологические свойства

Препарат
относится к Списку III Перечня наркотических средств, психотропных веществ
и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Показания

       
Лечение невротических
и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

       
купирование
психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

       
купирование
эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;

       
состояния,
сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения
мозгового кровообращения и т.п.);

       
купирование
абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

       
премедикация и
атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностических
процедурах, в хирургической и акушерской практике;

       
в клинике
внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни
(сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза,
спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Повышенная
чувствительность к производным бензодиазепина и вспомогательным компонентам
препарата, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома,
явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения
алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ,
состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации
лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную
нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые
хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования
дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гипертрофия
предстательной железы, детский возраст до 30
 дней
включительно.

С осторожностью

Абсанс
(petit mal) или синдром Леннокса‑Гасто (при внутривенном введении может
спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсия или
эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая
отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса),
печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии,
гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами,
органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции),
гипопротеинемия, пожилой возраст, детский возраст от 30 дней, депрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием
препарата противопоказан в I триместре беременности (повышается риск
возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре
беременности применение возможно в случае, если ожидаемый эффект превышает
потенциальный риск для плода.

Влияние на плод: тератогенность
(особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение
дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых
применяли препарат.

Использование
в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может
вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного
тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания
(синдром «вялого ребенка»).

В
период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат
вводят внутривенно и внутримышечно (глубоко в крупную мышцу). Внутривенно
вводят медленно в крупные вены со скоростью не более 1 мл в минуту.

Доза
препарата зависит от состояния больного, клинической картины заболевания,
чувствительности к препарату Сибазон и определяется индивидуально.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с
проявлением тревоги:
начальная доза
10 мг внутримышечно, в отдельных случаях при выраженном возбуждении,
страхе дозу увеличивают до 20 мг.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с
тревогой, страхом:
начальную дозу
5–10 мг вводят медленно внутривенно; дозу можно повторить по истечении
3–4 ч.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний
различной этиологии:
взрослым внутривенно или внутримышечно по
10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

Детям внутривенно
(медленно): от 30
 дней до 5 лет
— 0,2–0,5
 мг
каждые 2–5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше — 1 мг каждые 2–5 мин до
максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через
2–4 ч.

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса:
взрослым вначале вводят
10 мг в медленной внутривенной инъекции или глубоко внутримышечно, а затем
внутривенно капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора
натрия хлорида или 5% раствора декстрозы со скоростью 5–15 мг в час.

Детям внутримышечно
или внутривенно: от 30 дней и до
5 лет
— 1–2 мг, детям старше
5 лет
— 5–10 мг; при необходимости дозу можно повторить
через 3–4 ч.

Купирование абстинентного синдрома и делирия при
алкоголизме:
в первые сутки
— 10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 4–6 ч до достижения
субъективно комфортного состояния или наступления сна, в последующем —
уменьшение дозы до 5 мг 3–4 раза в сутки.

Премедикация:
за 1–2 ч до начало операции внутримышечно: взрослым — 10–20 мг; детям
— 0,1–0,2 мг/кг.

Для кратковременного наркотического сна при сложных
диагностических (эндоскопических) вмешательствах:

внутривенно взрослым
10–20 мг; детям
0,1–0,2 мг/кг.

Акушерство и гинекология:
внутримышечно 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

При эклампсии:
внутривенно 10–20 мг в сутки, при необходимости во время криза — до
70 мг в сутки.

В клинике внутренних болезней:
внутримышечно по 5 мг в сутки, при необходимости и с учетом переносимости
препарата — до 10 мг в сутки.

Пациентам пожилого и старческого возраста:
лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно
повышая ее, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.

Обычно
после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтического
эффекта переходят к назначению диазепама в форме таблеток.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы
усугубляются, ши появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с
врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу
применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Нежелательные
реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем
органов согласно словарю MedDRA.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения,
нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная
утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Ангионевротический
отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Булимия,
снижение массы тела.

Нарушения со стороны психики

Эйфория,
депрессия, спутанность сознания, агрессивные вспышки, суицидальные наклонности,
галлюцинации, тревога, нарушение сна, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы

В
начале лечения (особенно у пожилых пациентов) — сонливость, головокружение,
повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия,
дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных
реакций, антероградная амнезия, головная боль, тремор, каталепсия,
дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела),
астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия, психомоторное
возбуждение, мышечный спазм.

Нарушения со стороны сердца

Сердцебиение,
тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Снижение
артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Сухость
во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение
аппетита, запоры.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушения
функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной
фосфатазы, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожная
сыпь, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Недержание
мочи или задержка мочи, нарушение функции почек.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Повышение
или снижение либидо, дисменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Толерантность,
при внутривенном введении — флебит, венозный тромбоз (краснота, припухлость или
боль в месте введения); при внутримышечном введении — формирование
инфильтратов.

При
быстром внутривенном введении — гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение
дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).

При резком снижении дозы или прекращении приема

Синдром
«отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх,
психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц
внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление
потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в
т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации,
психотические расстройства).

При применении в акушерстве

У
новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в
инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты,
не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

При
применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюдаться
реакции взаимодействия:

       
с ингибиторами
моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом — антагонизм в отношении эффектов
диазепама;

       
со снотворными,
седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами,
производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии,
антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего
действия на центральную нервную систему;

       
с циметидином,
дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными
контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно
ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление
метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;

       
изониазид,
кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его
концентрацию в плазме крови;

       
пропранолол и
вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;

       
рифампицин может
усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме
крови;

       
индукторы
микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность;

       
гипотензивные
средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления;

       
клозапин —
возможно усиление угнетения дыхания;

       
при одновременном
применении с сердечными гликозидами — возможно увеличение концентрации
последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате
конкурентной связи с белками плазмы);

       
снижает
эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;

       
омепразол
удлиняет время выведения диазепама;

       
ингибиторы
моноаминоксидазы, дыхательные аналептики, психостимуляторы — снижают активность
диазепама;

       
потенциально
возможно повышение токсичности зидовудина;

       
теофиллин
(применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие диазепама.

Взаимодействие с опиоидами

Совместное
применение седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственных с
ними соединений, к которым относится препарат Сибазон, с опиоидами, увеличивает
седативный эффект, повышает риск угнетения дыхания, комы и смерти из-за
аддитивного депрессорного эффекта на центральную нервную систему. Дозировка и
продолжительность лечения должны строго контролироваться врачом.

Фармацевтически несовместим в одном шприце
или капельнице с другими препаратами.

Премедикация
диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей
анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Передозировка

Симптомы

Сонливость,
угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение,
снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения,
дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение
артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до
апноэ) деятельности, кома.

Лечение

Промывание
желудка, форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и
артериального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве
специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).
Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан пациентам с эпилепсией,
которые получали лечение бензодиазепинами. У таких пациентов антагонистическое
действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие
эпилептических припадков. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Требуется
соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях,
так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Внутривенно
раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайне мере,
в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не
рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии — возможно образование
осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных
баллонов и трубок.

При
почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за
картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Риск
формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших
доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших
алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует
применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска
возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду
полувыведения диазепама его проявления выражено намного слабее, чем у других
бензодиазепинов.

При
возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная
агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о
самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание,
поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Начало
лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или
эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или
эпилептического статуса.

Оказывает
токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при
применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более
поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы
плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической
зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного.

Дети,
особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральной
нервной системы действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется
назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие
токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением
центральной нервной системы, затруднением дыхания, почечной недостаточностью,
гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным
кровоизлиянием.

Использование
в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может
вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного
тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (так
называемый «синдром вялого ребенка»).

Пожилым
пациентам препарат Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не
следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует
тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным женщинам, а
также пациентам с заболеваниями почек и печени.

Противопоказано
введение препарата Сибазон в артериальное русло из-за возможного развития
гангрены.

Риск совместного применения с опиоидами

Одновременное
применение препарата Сибазон и опиоидов может привести к усилению седативного
эффекта, угнетению дыхания, коме и смерти. С учетом вышеуказанных рисков
совместное применение бензодиазепинов или родственных с ними соединений с
опиоидами может быть предусмотрено только в тех случаях, когда альтернативные
варианты лечения невозможны. Если принято решение применить препарат Сибазон
совместно с опиоидами, следует использовать самую низкую терапевтическую дозу
препарата. При этом продолжительность лечения должна быть наиболее короткой.

Пациенты
должны находиться под пристальным наблюдением в отношении развития симптомов
угнетения дыхания и увеличения седативного эффекта. Настоятельно рекомендуется
информировать пациентов и лиц осуществляющих уход за ними (если это актуально),
о возможности возникновения указанных симптомов.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения не допускается вождение транспорта и занятие потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения 5
 мг/мл.

По
2 мл в ампулы типа ШП нейтрального стекла или бесцветного стекла первого
гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

По
10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

По
2
 контурные
ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из
картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Препарат
относится к Списку III Перечня наркотических средств, психотропных веществ
и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

В
защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не
применять по истечении срока годности.

Производитель

Наименование, адрес производителя и адрес
места производства лекарственного препарата/Организация, принимающая претензии

ОАО
«ДАЛЬХИМФАРМ»

680001,
Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22

Тел./факс:
(4212) 53-91-86

Описание проверено

  • Комкова Людмила Александровна
    (Провизор)

    Опыт работы: более 12 лет

Сибазон р-р — Дальхимфарм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N003867/01

Торговое наименование препарата

Сибазон

Международное непатентованное наименование

Диазепам

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 мл препарата содержится:

Активное вещество: диазепам (сибазон) (в пересчете на 100 % вещество) — 5 мг.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 %, насыщенный натрия хлори­дом — 200 мг, пропиленгликоль — 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) — 200 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации

Код АТХ

N05BA01

Фармакодинамика:

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН.

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализую­щееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ин­гибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импуль­сов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим, седативным, снотвор­ным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, при­водящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорко­вых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непо­стоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90 %. Время, необходимое для достижения макси­мальной концентрации в плазме крови — 0,5-1,5 ч при внутримышечном введении и в пре­делах 0,25 ч при внутривенном; равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. 98-99 % до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками — 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1-2 % и менее 10 % — с каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9,5-12,4 ч и оксазепама — 5-15 ч. Период полувыведения может удлиняться у но­ворожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у пациен­тов с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значи­тельное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведе­ние после прекращения лечения — медленное, т. к. метаболиты сохраняются в крови в те­чение нескольких дней или даже недель.

Показания:

— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

— купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

— состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нару­шения мозгового кровообращения и т.п.);

— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

— премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностиче­ских процедурах, в хирургической и акушерской практике;

— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (со­провождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спаз­мов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миасте­нии, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно.

С осторожностью:

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спро­воцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептиче­ские припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут уско­рять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная не­достаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупот­реблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (воз­можны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, детский возраст от 30 дней, депрессия (см. раздел «Меры предосторожности»).

Беременность и лактация:

Прием препарата противопоказан в I триместре беременности (повышается риск возник­новения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности применение возможно в случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, ма­тери которых применяли препарат.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вы­зывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром «вялого ре­бенка»).

В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Способ введения внутримышечно и внутривенно.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги: началь­ная доза 10 мг внутримышечно, в отдельных случаях при выраженном возбуждении, стра­хе дозу увеличивают до 20 мг.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом: начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно; дозу можно повторить по истечении 3-4 ч.

Состояния повышенного мышечного тонуса: взрослым вначале вводят 10 мг в медленной внутривенной инъекции или глубоко внутримышечно, а затем внутривенно капельно вво­дят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы со скоростью 5-15 мг в час. Детям внутримышечно или внутривенно: от 30 дней и до 5 лет — 1-2 мг, детям старше 5 лет — 5-10 мг; при необходимости дозу можно повторить через 3-4 ч.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии: взрослым внутримышечно или внутривенно по 10-20 мг, при необходимости дозу повто­ряют через 3 — 4 ч. Детям внутривенно (медленно): от 30 дней до 5 лет — 0,2-0,5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше — 1 мг каждые 2-5 мин до макси­мальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме: в первые сутки — 10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 ч до достижения субъективно комфортного состояния или наступления сна, в последующем — уменьшение дозы до 5 мг 3-4 раза в су­тки.

Премедикация: за 1-2 ч до начала операции внутримышечно: взрослым — 10-20 мг; детям — 0,1-0,2 мг/кг.

Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических (эндоскопиче­ских) вмешательствах: внутривенно взрослым — 10-20 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг.

Акушерство и гинекология: внутримышечно 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. При эклампсии: внутривенно 10-20 мг в сутки, при необходимости во время криза — до 70 мг в сутки.

В клинике внутренних болезней: внутримышечно по 5 мг в сутки, при необходимости и с учетом переносимости препарата — до 10 мг в сутки.

Пациентам пожилого и старческого возраста: лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.

Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтиче­ского эффекта переходят к назначению диазепама в форме таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) — сон­ливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внима­ния, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигатель­ных реакций, антероградная амнезия; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, ката­лепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтроли­руемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия, парадок­сальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидаль­ная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нару­шения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, по­вышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артери­ального давления.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебит, венозный тромбоз; при внутри­мышечном введении — формирование инфильтратов.

При быстром внутривенном введении — гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, наруше­ния сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстрой­ства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, гал­люцинации, психотические расстройства).

При применении в акушерстве: у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздра­жения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и ар­териального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического ан­тагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких пациентов антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюда­ются следующие реакции взаимодействия:

— с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом — антагонизм в отношении эффектов диазепама;

— с лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. снотворные и седативные средства, нейролептики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии) — резкое усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательный центр, выраженная артериальная гипотен­зия;

— с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. амитриптилин) — усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, усиление холинергического действия;

— с миорелаксантами — усиление действия миорелаксантов, увеличение риска возникнове­ния апноэ;

— с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральны­ми контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно инги­бируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;

— изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увели­чивают его концентрацию в плазме крови;

— пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;

— рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его кон­центрацию в плазме крови;

— индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность;

— гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давле­ния;

— клозапин — возможно усиление угнетения дыхания;

— при одновременном применении с сердечными гликозидами — возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);

— снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;

— омепразол удлиняет время выведения диазепама;

— ингибиторы моноаминоксидазы, дыхательные аналептики, психостимуляторы — снижа­ют активность препарата.

— потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;

— теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помо­щью индукционных доз.

Особые указания:

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки) препарата, значительной продолжительности лечения; у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указа­ний препарат не следует применять длительно.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых де­прессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных наме­рений.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности «печеночных» ферментов.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отме­ны», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессив­ность, психомоторное возбуждение, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, ле­чение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпи­лептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилепти­ческого статуса.

Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по край­ней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Пациент должен находиться в положении «лежа». После введения препарата должен соблюдаться постельный режим не менее 6 ч.

При развитии симптомов (см. раздел «С осторожностью») необходимо адекватное посо­бие в условиях стационара.

Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии — возможно образова­ние осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Куре­ние ослабляет действие препарата.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назна­чать лекарственные средства, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие смер­тельного токсического синдрома проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением центральной нервной системы, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипо­тензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоиз­лиянием.

Пожилым пациентам Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении пациентам с забо­леваниями почек и печени.

Противопоказано введение Сибазона в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения не допускается вождение транспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по примене­нию и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в ко­робку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюми­ниевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным по­мещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия хранения:

Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света месте при тем­пературе от 5 до 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

«Сибазон» — торговое название лекарственного препарата из группы успокаивающих средств, производное бензодиазепина. Много лет находится на рынке фармацевтических препаратов как эффективный транквилизатор. Основные эффекты после его применения:

  • противотревожный (седативный);

  • снотворный;

  • противосудорожный.

После введения в организм медикамент попадает в мозговую ткань и замедляет проведение нервных импульсов. Он снижает активность мозга за счет стимуляции выброса гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — вещества тормозного действия.

Формы выпуска, состав

В аптеке можно приобрести препарат в виде таблеток. В составе Сибазона находятся 5 мг действующего вещества диазепама и вспомогательные компоненты  (картофельный крахмал, стеарат кальция, моногидрат лактозы, повидон). 

Для внутримышечного и внутривенного введения предназначены ампулы по 2 мл (в 1 мл раствора содержатся 5 мг диазепама и дополнительные вещества — хлорид натрия, этанол, пропиленгликоль, макрогол).

Показания к применению

  • Согласно описанию препарата в инструкции по его применению показаниями для назначения Сибазона служат:

  • психомоторное возбуждение после пережитого стресса;

  • повышенная тревожность и панические атаки;

  • острые нарушения психики на фоне алкогольной абстиненции;

  • спазмы мышц и судороги при заболеваниях и травмах нервной системы;

  • подготовка к хирургическому вмешательству и диагностическим манипуляциям.

Противопоказания

Лекарственный препарат нельзя использовать:

  • при аллергических реакциях на действующее вещество и вспомогательные компоненты;

  • при сочетании Сибазона и алкоголя;

  • при острых заболеваниях почек и печени;

  • у больных мышечной слабостью (миастенией);

  • при тяжелой степени дыхательной и печеночной недостаточности.

Относительным противопоказанием к применению Сибазона являются также эпилепсия, тяжелые депрессии, острые психозы из-за возможности парадоксального ответа, пожилой возраст пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат нельзя применять в первом триместре беременности из-за его возможного тератогенного влияния на развивающийся плод. 

На поздних сроках беременности введение медикамента в организм матери сопровождается выраженным синдромом угнетения у новорожденного ребенка. Аналогичный эффект Сибазона наблюдается и при приеме его в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

С лечебной целью режим дозирования таблеток и раствора определяет лечащий врач. Разовая доза, продолжительность применения и кратность приема устанавливаются индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Самостоятельное использование медикамента опасно! Без специальных медицинских знаний невозможно учесть все особенности заболевания и определить оптимальное время лечебного воздействия. Нужна консультация профессионала.

Действие препарата на организм человека

Успокаивающее действие Сибазона на организм происходит за счет торможения подкорковых структур мозга в области его зрительного бугра и ствола. Пациент становится спокойнее при излишней тревожности, труднообъяснимых страхах, у него снимается эмоциональное напряжение после пережитого стресса. Параллельно угнетается активность клеток сетчатой субстанции в стволовых отделах мозга, и человек засыпает.

Противосудорожный эффект связан с блокадой двигательных нервных окончаний в мышцах, повышенным высвобождением ГАМК в точках соприкосновения нервных клеток.

Побочные действия

Негативные реакции на препарат встречаются редко, обычно медикамент хорошо переносится больными. Описаны такие побочные эффекты Сибазона, как:

  • изменения в системе кроветворения (при длительном использовании замедляется образование кровяных клеток);

  • неврологические нарушения (головная боль, дрожь в руках, бессонница, ослабление физиологических рефлексов);

  • психические расстройства (галлюцинации, панический страх, двигательное возбуждение);

  • сердечно-сосудистая патология (понижение артериального давления, учащение или замедление пульса, обмороки);

  • пищеварительные расстройства (сухость во рту, склонность к запорам, изжога, тошнота, пониженный аппетит, икота);

  • кожный зуд и сыпь;

  • снижение остроты зрения;

  • врожденные аномалии развития плода.

Передозировка сибазоном

Случаи передозировки Сибазоном возможны при случайном или преднамеренном приеме дозы препарата, в несколько раз превышающей терапевтическую. Наступает картина острого отравления Сибазоном:

  • пострадавший внезапно засыпает, разбудить его не удается;

  • нарушается ориентация в пространстве — человек не понимает, где он находится, что происходит вокруг;

  • становится нечетким зрение, зрачки сужаются и не реагируют на свет, кружится голова, внезапно теряется сознание;

  • отмечается выраженная бледность кожи, пульс становится редким, неритмичным, снижается кровяное давление;

  • в наиболее тяжелых случаях появляются судорожные приступы с остановкой дыхания, без немедленной медицинской помощи отравление опасно для жизни.

При первых симптомах передозировки Сибазоном больного необходимо доставить в больницу или вызвать бригаду неотложной помощи на дом. До приезда врача в качестве первой помощи нужно промыть желудок «ресторанным» способом (только если пострадавший находится в сознании): поместить 2-3 пальца на корень языка, надавить на него и тем самым вызвать рвоту. 

При бессознательном состоянии таким методом пользоваться нельзя. Больного нужно уложить на бок, расстегнуть стесняющую одежду, открыть окно и обеспечить приток свежего воздуха.

От своевременности оказанной помощи зависит жизнь пострадавшего. Врачи Медицинского Центра предупреждают: самоизлечение невозможно, риск тяжелых осложнений и долговременных последствий отравления слишком велик.

Сколько выходит из организма Сибазон

Высокие концентрации Сибазона в организме держатся подолгу. Препарат обладает длительным действием, активные метаболиты медикамента длительно определяются в кровеносном русле.

Половина  введенной дозы Сибазона выводится с мочой за 48 часов после последнего употребления таблеток или инъекции.

На скорость, с которой Сибазон выходит из крови, влияют:

  • возраст пациента (у молодых она выше);

  • наличие избыточной массы тела (жировые клетки накапливают препарат и очень медленно его высвобождают);

  • дозы препарата и длительность употребления;

  • здоровье печени и почек, их способность обезвреживать чужеродные вещества.

Зависимость от Сибазона

Одним из побочных действий Сибазона является эйфорический эффект. Вскоре после поступления Сибазона в кровь ощущается приятная расслабленность в теле, улучшается настроение, далеко на второй план уходят повседневные заботы. Такое состояние длится от 2 до 6 часов, затем наступает сон или появляется чувство усталости и разбитости. 

Со временем человек все чаще вспоминает пережитые приятные моменты и ищет возможность их повторить. С этого начинается зависимость от Сибазона, вызывают ее как таблетки, так и уколы препарата.  

1-я стадия заболевания — начальная (или стадия психологической зависимости). Ее типичные проявления:

  • Астенический синдром. Нарастает ничем не объяснимая слабость, человек становится раздражительным и даже агрессивным. У него расстраивается сон — днем он глубокий и многочасовой, ночью отсутствует.

  • Ухудшение памяти и мышления. Утрачивается интерес к происходящим вокруг событиям, человек не помнит то, что с ним недавно происходило. Становится сложно решать простые жизненные задачи, в действиях и поведении утрачивается логика.

  • Постоянная потребность в препарате. Появляется повышенная толерантность (переносимость) к Сибазону, признак ее — отсутствие эффекта от ранее принятой дозы, необходимость в постоянном увеличении числа таблеток.

На этой стадии болезни человек глубоко уверен, что в любой момент может прекратить опасное увлечение, отказаться от приема Сибазона. Симптомы хронического отравления на время уменьшаются, наступает адаптация к наркотику.

2-я стадия заболевания — физическая зависимость. Впервые появляются признаки абстинентного синдрома — болезненные изменения со стороны внутренних органов и костно-мышечной системы при отсутствии очередной таблетки, паузы в употреблении препарата:

  • ломящие боли в суставах и костях;

  • спазмы в животе;

  • мучительная тошнота и рвота;

  • внезапное повышается температура тела до высоких цифр;

  • «скачет» кровяное давление. 

Таким нарушениям сопутствуют расстройства психики — внезапно возникают чувство тревоги, паническое настроение, суетливость.

Эти проблемы исчезают после приема очередной дозы наркотического вещества, а после вынужденного перерыва в поступлении новой дозы возобновляются с новой силой. В обиходе мучительное состояние абстиненции называют ломкой.

Без медицинской помощи ломка длится по нескольку недель, еще дольше   сохраняются психические нарушения, а также неудержимое желание принять таблетку с наркотиком.

Несмотря на явный вред Седуксена, человек уже не может отказаться от него из-за страха перед предстоящей ломкой.

Неважно, какая зависимость от Сибазона присутствует — физическая или только психологическая. Больному необходима специализированная медицинская помощь.

3-я стадия сибазоновой зависимости —  финальная. Это фактически декомпенсация работы всех органов и систем, необратимые последствия пагубной привычки. У человека остается очень мало шансов на спасение. Без наркотика организм уже не обходится, ломка наступает при малейшем перерыве в приеме препарата. Наблюдаются:

  • Снижение устойчивости к Сибазону. Эйфория давно не возникает, наркотик употребляется с единственной целью — снять мучительные приступы ломки.

  • Хронические болезни многих органов. Внешне зависимый человек выглядит исхудавшим, с серо-землистым оттенком кожи, нередко расстраивается психика — возникают галлюцинации, бред, суицидальные намерения.

  • Деградация личности и криминальное поведение. Утрачиваются интеллект, память, привязанность к ранее близким людям. Вся жизнь сводится к стремлению  добыть очередную дозу наркотика. 

При лечении зависимости от Сибазона недостаточно избавить человека от абстиненции. Не менее важно реабилитировать его мышление и психику в целом, иначе рецидив заболевания неизбежен. Этим занимаются психологи и психотерапевты клиники.

Диагностика зависимости

Наличие наркотика в организме человека определяется лабораторными методами:

  • по анализу мочи;

  • по исследованию волос;

  • по анализу слюны и крови.

Специфические тест-полоски для определения сибазона пока не разработаны.

Один из общепринятых способов диагностики зависимости — использование тест-планшеток. По ним выявляется присутствие одновременно нескольких видов запрещенных препаратов. Такие планшетки не показывают количество принятого наркотического вещества. Изредка возможны ложноположительные результаты, когда проверку проходят пациенты, регулярно принимающие противокашлевые средства.

Наиболее точными являются результаты:

  • иммунохроматографии — подтверждают наличие препарата в организме;

  • химико-токсикологического исследования — показывают дозу принятого наркотика.

Последствия злоупотребления препаратом

Злоупотребление Сибазоном разрушает психику и физическое тело. Типичны:

  • Склонность к психическим заболеваниям — на фоне существующей зависимости развиваются депрессии, тревожные расстройства, впервые выявляются признаки  шизофрении.

  • Сердечная недостаточность и стойкие жизнеугрожающие аритмии.  Возникают колебания кровяного давления, его неожиданные скачки вызывают инсульты и кровоизлияния в головной мозг.

  • Общее истощение организма. Из-за отсутствия аппетита и постоянной тошноты организм не получает питательные вещества, поэтому нарушается иммунитет, присоединяются частые инфекции кожи и бронхолегочной системы.

  • Хронические болезни опорно-двигательного аппарата. Из костной ткани вымывается кальций, разрушаются зубы, становятся ломкими и хрупкими кости. Часто воспаляются и теряют подвижность суставы.

Социальные последствия наркомании общеизвестны:

  • разрушение семейных отношений, отсутствие элементарной заботы о стариках и детях;

  • участие в криминальных структурах, стремление добыть деньги на приобретение наркотика любой ценой;

  • утрата профессиональных навыков, пренебрежение любыми правилами трудовой дисциплины, неизбежная потеря работы;

  • огромные экономические затраты на лечение наркозависимых, которые далеко не всегда приводят к успешному результату.

Лечение зависимости нужно начинать при первых ее признаках. Вероятность выздоровления высока на ранней стадии заболевания. 

Что делать при зависимости от Сибазона

Злоупотребление Сибазоном, последствия его рискованного применения оказываются печальными. В состоянии ломки или наркотического опьянения человек не отдает себе отчет в собственных действиях. Они непредсказуемы. Все моральные принципы утрачиваются, жизнь подчиняется только одной проблеме — поиску средств на приобретение таблеток.

Вся ответственность за дальнейшую судьбу наркозависимого ложится на ближайших родственников. Болезненная привязанность к Сибазону калечит их жизнь тоже. Они становятся созависимыми. 

Обычно мать или супруга (супруг) жертвуют собой в стремлении скрыть заболевание от окружающих, прерывают общение с друзьями и родными людьми. Родственники ошибочно полагают, что помочь могут уговоры или сомнительные средства «народных» целителей.

Основная задача близких — не пытаться справиться с проблемой самостоятельно, а объяснить необходимость лечиться в специализированной клинике, убедить в возможности выздоровления.

Лечение зависимости от Сибазона

У попавшего в зависимость от Сибазона человека есть только одна возможность от нее избавиться — обратиться к профессиональным специалистам-наркологам. В Медицинском Центре можно пройти специализированный курс лечения и реабилитации.

Лечить больного нужно на любой стадии заболевания. Чаще всего все диагностические и лечебные мероприятия проводятся в условиях стационара, под  круглосуточным наблюдением медицинского персонала.

Амбулаторный курс лечебных мероприятий возможен только на самых ранних стадиях болезни, когда еще не наступила ломка, нет признаков физической привязанности к препарату, отсутствуют острые психические и поведенческие нарушения.

Первоначальный этап лечения — очищение организма от ПАВ (детоксикация). Врач знает, сколько выходит из организма Сибазон и как длительно он сохраняется в различных органах и тканях, поэтому старается в максимально короткие сроки вывести остатки нерасщепленного препарата, устранить нарушения в работе жизненно важных органов и систем. Внутривенно вводятся:

  • лекарственные растворы с набором необходимых микроэлементов и витаминов;

  • препараты для улучшения питания нервных клеток и восстановления нормальной работы мозга;

  • медикаменты для облегчения работы печени и почек;

  • сердечные средства.

Если симптомы интоксикации сохраняются или существует непосредственная угроза для жизни больного, пациента переводят в отделение интенсивной терапии и реанимации. В нем терапия усиливается аппаратными методами детоксикации. 

Комплексная терапия продолжается 3-5 дней. За это время удается избавить пациента от тягостной ломки, значительно улучшить его физическое состояние.  Врач контролирует, сколько держится Сибазон в моче, а затем продолжает или отменяет дезинтоксикационную терапию.

Наиболее продолжительный и сложный этап лечения — реабилитация. В этот период пациент проходит групповые и индивидуальные занятия с психологом, учится справляться со своими эмоциями и взаимодействовать с людьми без употребления ПАВ. В это время человек уже не страдает от сильных болей, восстанавливается ясное сознание, но психологическая тяга к наркотику остается. Иногда она даже усиливается, поэтому реабилитация необходима.

Если после детоксикации лечение прекратить, наркозависимый пациент возвращается в привычную для себя среду жизни и в большинстве случаев возобновляет употребление психоактивного препарата. Неслучайно после завершения первоначального курса лечения еще несколько месяцев уходят на работу с нарушенной психикой пациента, адаптацию его к жизни в новых условиях.

На восстановительном этапе врач назначает поддерживающие медикаменты и психотерапию:

  • антидепрессанты выводят больного из состояния затянувшейся депрессии;

  • препараты-нормотимики нормализуют настроение, улучшают общий эмоциональный фон;

  • успокаивающие средства позволяют спокойно спать ночью, избавляют от повышенной тревожности и раздражительности;

  • гепатопротекторы помогают печени справляться с лекарственной нагрузкой и обезвреживать остатки токсинов, которые постепенно высвобождаются из жировых клеток и нервной ткани;

  • сердечные медикаменты устраняют аритмии, улучшают питание миокарда.

Психотерапия проводится длительно на групповых и индивидуальных занятиях. Такой вид лечения — основной метод адаптации человека к жизни без наркотика. В Реабилитационном Центре назначаются индивидуальные и групповые занятия с участием нескольких пациентов клиники и их ближайших родственников. Используются современные методики психотерапевтического воздействия:

  • когнитивно-поведенческая терапия — приучает пациента спокойнее реагировать на стрессовые и конфликтные ситуации в жизни, воспринимать их как некий полезный урок и необходимый опыт;

  • диалектико-поведенческая методика — убеждает в необходимости постоянного саморазвития и движения вперед, вырабатывает умение критично относиться к собственному поведению;

  • психоанализ — работает над детскими переживаниями и психологическими травмами, которые определяют поведение человека в его взрослой жизни, избавляет от различных комплексов и страхов;

  • экзистенциально-гуманистическая терапия — заставляет задуматься над вечными философскими категориями о смысле жизни, ее основных целях и собственном предназначении;

  • гештальт-терапия — учит направлять собственные эмоции не в разрушительную, а в созидательную сторону, устраняет ощущение постоянной вины и собственной ущербности;

  • нейролингвистическое программирование — создает у пациента приемлемые шаблоны поведения в критических ситуациях, заставляет рационально использовать резервы собственной психики;

  • лечение искусством — успокаивает перевозбужденную нервную систему, переключает мозг на созидание чего-то полезного и красивого, отвлекает от мыслей и воспоминаний о наркотиках;

  • телесно-ориентированная терапия — подчеркивает взаимосвязь телесной и духовной составляющей человека, предоставляет посильные физические нагрузки, которые вселяют уверенность в собственных возможностях и силах.

Близкие родственники также приглашаются на тренинги. Под руководством психолога члены одной семьи разбираются в глубинных причинах зависимости, вместе находят оптимальные варианты решения спорных вопросов, обговаривают дальнейшие перспективы совместной жизни.

Диагностика и лечение наркозависимости — сложная задача, решить которую под силу профессионалам специализированной клиники. Их знания помогают избавиться от физических страданий, изменить психику и мышление больного, дать ему возможность вернуться к жизни в обществе.

звоните на горячую линию, круглосуточно и без выходных

Профилактика зависимости от Сибазона

Сибазон — препарат, который широко применяется в различных областях медицины при заболеваниях нервной системы. Использование его возможно только с лечебной целью, кратковременно и под наблюдением врача. 

Чтобы не возникла патологическая привязанность к препарату, нельзя превышать назначенную дозировку и самостоятельно отменять или продлевать курс лечения. При первых признаках болезненной зависимости необходимо медицинское вмешательство. Своевременная терапия предупреждает ее осложнения и необратимые последствия.

Литература:

  1. Немедицинское использование бензодиазепинов: растущая угроза для здоровья населения? // Управление Организации Объединенных Наций по наркотикам и преступности. Вестник SMART, №18, 2016.

  2. Сибазон. Инструкция к препарату. // Vidal, справочник лекарственных средств. 

  3. Давыдов А.П., Агишев В.Г. Стратегия и тактика выбора методов лечения в психиатрической практике (роль и место психофармакотерапии). //Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии. Том 3, 2004.

Основатель, медицинский куратор МЦПЗ «Роса», кандидат медицинских наук, врач-психиатр

Уважаемые гости нашего медицинского портала о психическом здоровье и благополучии!

Если ваша ситуация острая и срочная, или после прочтения у вас остались вопросы, наша круглосуточная профессиональная линия помощи ответит на любые вопросы по любому диагнозу и сможет обеспечить для вас скорейший прием в нашем центре для оказания как плановой, так и экстренной помощи!

×

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie (пользовательских данных, содержащих сведения о местоположении; тип, язык и версию ОС; тип, язык и версию браузера; сайт или рекламный сервис, с которого пришел пользователь; тип, язык и разрешение экрана устройства, с которого пользователь обращается к сайту; ip-адрес, с которого пользователь обращается к сайту; сведения о взаимодействии пользователя с web-интерфейсом и службами сайта) в целях аутентификации пользователя на сайте, проведения ретаргетинга, статистических исследований и обзоров. Если вы не хотите, чтобы ваши данные обрабатывались, покиньте сайт.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Феназепам инструкция по применению как пить
  • Найти все инструкции в базе документов с номером 100
  • Токсичные люди на работе инструкция по обезвреживанию хенрик стенстрем
  • Препарат ветом 1 для животных инструкция по применению для собак дозировка
  • Стимовит для пчел инструкция по применению отзывы