Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах допамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность — 50-60%, Vd — 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы — 96%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (α- и β-фаза): T1/2 для α-фазы — 4.5 ч, для β-фазы — 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% — через кишечник (преимущественно неизмененном виде).
Показания активного вещества
РЕЗЕРПИН
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Дозы для детей устанавливают в зависимости от возраста.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах — усиление симптомов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах — кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.
Дерматологические реакции: кожный зуд.
Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к резерпину; депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз; беременность, период лактации (грудного вскармливания). Не применяют перед электроимпульсной терапией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Резерпин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах.
Особые указания
Резерпин можно применять при неврозах, психозах.
Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.
Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.
Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС этанола.
Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.
При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.
При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.
При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола.
Описание препарата Резерпин (таблетки, 0.1 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1996 году
Дата согласования: 31.07.1996
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Резерпин
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит резерпина 0,1 или 0,25 мг.
Показания
Артериальная гипертензия, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышенного АД, гиперкинетический синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, депрессии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, AV-блокада, брадикардия, застойная сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, по 0,1 мг 1–2 раза в день с постепенным повышением дозы 0,25–0,5 мг в сутки за 3–4 приема.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Гиперемия слизистых оболочек глаз, заложенность носа, сухость слизистой носа, диспепсия, ульцерация слизистой ЖКТ, брадикардия, слабость, головокружение, тревога, депрессия, бессонница, одышка, паркинсонизм.
Условия хранения
В прохладном, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Дата обновления: 21.11.2018
Аналоги (синонимы) препарата Резерпин
Аналоги по действующему веществу не найдены.
Резерпин
Reserpine
Фармакологическое действие
Резерпин — антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему: урежает частоту сердечных сокращений, понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает секрецию ренина. Оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему (в больших дозах действует как нейролептик). Кроме того, повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, усиливает секрецию экзокринных желёз. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия.
Фармакокинетика
При приёме внутрь абсорбция составляет 40 %, биодоступность — 50–60 %, объём распределения (Vd) — 9,1 л/кг, связывание с белками плазмы — 96 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) после приёма внутрь достигается через 1–3 часа. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (α- и β-фаза): период полувыведения (T½) для α-фазы — 4,5 часа, для β-фазы — 271 час. В течение 96 часов после приёма внутрь 8 % дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62 % — через кишечник (преимущественно неизменённом виде). У больных с почечной недостаточностью замедленное выведение почками компенсируется большим выведением с желчью, в связи с чем не происходит кумуляции.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к резерпину;
- эпилепсия;
- болезнь Паркинсона;
- депрессия (в том числе в анамнезе);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- эрозивный гастрит;
- язвенный колит;
- дыхательная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- феохромоцитома;
- желчно-каменная болезнь;
- закрытоугольная глаукома, брадикардия;
- AV блокада;
- хроническая сердечная недостаточность;
- атеросклероз сосудов головного мозга;
- нефросклероз;
- сопутствующее лечение ингибиторами МАО;
- беременность;
- лактация.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения резерпина при беременности не проведено.
Исследования на животных выявили признаки тератогенности после применения доз от 125 до 250 раз, превышавших максимально рекомендованную дозу для человека (МРДЧ, в расчёте на кг). Аномалии включали анофтальмию, отсутствие осевого скелета и гидронефроз. Беременность у кроликов прерывалась при использовании доз, в 10 раз превышающих МРДЧ.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение резерпина у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения резерпина в период грудного вскармливания не проведено.
Резерпин выделяется в грудное молоко.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Растворы назначают внутримышечно (или вводят медленно внутривенно) для купирования гипертонических кризов, при тяжёлых формах гипертонической болезни, а иногда — при тяжёлых психозах с явлениями возбуждения.
В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное артериальное давление, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов внутрь в виде таблеток (после приёма пищи). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.
При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05—0,1 мг 2—3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других — дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости её увеличивают до 1 мг. Если в течение 10—14 дней гипотензивный эффект не наступает, препарат отменяют.
По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5—0,2—0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2—3 месяца, при необходимости 3—4 раза в год) под наблюдением врача.
При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10—15 мг в сутки.
При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2—3 раза в день до 0,5 мг 3—4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,01 г (10 мг).
Детям резерпин назначают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2—4 приёма) в зависимости от возраста.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия; при применении в высоких дозах — усиление симптомов стенокардии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.
Со стороны центральной и периферической нервных систем
Сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отёчность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах — кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.
Со стороны мочевыделительной системы
Задержка мочи, учащение мочеиспускания.
Дерматологические реакции
Герпес, кожный зуд.
Прочие
Увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.
Передозировка
Симптомы
Падение артериального давления, брадикардия, угнетение центральной нервной системы, кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени
Лечение
Симптоматическая терапия: внутривенная инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенная инфузия прессорных аминов.
Взаимодействие
При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в том числе с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в том числе с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.
При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.
При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.
При одновременном применении усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему барбитуратов и этанола.
Меры предосторожности
Резерпин можно применять при неврозах, психозах.
Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.
Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.
Резерпин потенцирует угнетающее действие на центральную нервную систему этанола.
Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
C02AA02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Резерпин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Резерпин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Состав
- 1 таблетка препарата может содержать 0,25 или 0,1 мг активного резерпина;
- 1 ампула содержит 1 мл 0,25%и 0,1% раствора резерпина.
Форма выпуска
Пятьдесят таблеток в пачке.
Фармакологическое действие
Обладает антипсихотическим, гипотензивным и седативным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакологическая группа — симпатолитики. Механизм действия Резерпина связан с ослаблением действия симпатической иннервации на систему кровообращения: понижением периферического сопротивления, урежением сердцебиения, торможением секреции ренина.
Обладает угнетающим влиянием на нервную систему (в больших дозировках действует подобно нейролептикам). Усиливает перистальтику кишечника и экзокринную секрецию. Резерпин имеет продолжительный латентный период и большую длительность действия.
Фармакокинетика
После применения внутрь всасывание достигает 40%, а биодоступность приближается к 50-60%. Реагирование с протеинами плазмы — 96%. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 2 часа. Препарат способен проникать сквозь ткани плаценты и выводиться с грудным молоком. Выделение резерпина и его производных происходит в 2 этапа: период полувыведения в альфа-фазе равен приблизительно 4.5 часам, в бета-фазе приближается к 271 часу. Примерно 8% дозы выделяется с мочой и 62% — с калом.
Показания к применению
- психозы на фоне увеличения давления;
- гиперкинетический синдром;
- артериальная гипертония;
- психические болезни сосудистой этиологии.
Противопоказания
Сенсибилизация, брадикардия, язвенная болезнь, депрессия, язвенный колит, застойный тип сердечной недостаточности, AV-блокада.
Побочные действия
Заложенность носа, гиперемия слизистых глаз, диспепсия, сухость слизистой носа, ульцерация слизистой кишечника, одышка, слабость, брадикардия, головокружение, депрессия, тревога, бессонница, паркинсонизм.
Инструкция по применению Резерпина (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Резерпина рекомендует принимать препарат внутрь после приема еды. Дозировку и длительность терапии подбирают индивидуально в каждом отдельном случае.
При лечении артериальной гипертензии назначают Резерпин в дозе 0,05-0,1 мг трижды в день. Если необходимо, дозу повышают постепенно. Чтобы избежать депрессии, обычно ограничиваются дозой 0,5 мг сутки, но при хорошей переносимости возможно ее повышение до 1 мг. Средство отменяют, если в течение двух недель не наступит гипотензивный эффект. По достижении клинического эффекта дозу медленно снижают до 0,2 либо 0,1 мг в сутки. Терапию небольшими дозами проводят курсами по два или три месяца 3-4 раза в год.
При психических болезнях препарат принимают в первый день в дозе 0,25-2 мг, потом дозировку изменяют до 10-14 мг в лень.
При неврозах препарат принимают в малых доза: от 0,25 мг двукратно в день до 0,5 мг четырехкратно в день.
Наибольшие дозы для взрослых при приеме внутрь: одноразовая составляет 2 мг, дневная – 10 мг.
Передозировка
Симптомы передозировки соответствуют побочным действиям в более тяжелых формах. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При совместном применении с прямыми симпатомиметиками (Норэпинефрином, Эпинефрином, Фенилэфрином) обычно наблюдается усиление эффектов последних; с непрямыми симпатомиметиками (Фенилпропаноламином) – их эффекты тормозятся.
При совместном применении с Дигоксином повышается риск развития тяжелой брадикардии, аритмий и синкопальных состояний.
При одновременном использовании с барбитуратами и этанолом активируется их угнетающее действие на нервную систему.
При применении с Леводопой снижается ее эффективность.
Условия продажи
Строго по рецепту.
Условия хранения
Хранить в прохладном темном месте. Следует беречь от детей.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Резерпин разрешено применять при симптомах неврозов и психозов. Также возможно использование в качестве вспомогательного препарата при гипертиреозе.
Перед плановой операцией следует отменить препарат за несколько дней до ее начала. Если необходима экстренная операция с проведением общего обезболивания у пациентов, использующих Резерпин, требуется дополнительная премедикация Атропином.
Резерпин можно использовать в составе комбинированного лечения с Дигидроэргокристином и Клопамидом.
Во время лечения данным препаратом следует избегать управлением автотранспортом.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, PayседСерфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.
Детям
Детям Резерпин назначают в зависимости от возраста в дозировке 0,1-0,4 мг в день разделенных на 2-4 приема.
При беременности и лактации
Не следует применять препарат в данные периоды.
Отзывы
В настоящий момент Резерпин не присутствует в аптеках в чистом виде, а лишь в составе комбинированных препаратов. Однако стоит знать, что в большинстве развитых стран препараты на его основе запрещены, так как считаются канцерогенными.
Цена Резерпина, где купить
В данный момент препарат в чистом виде отсутствует в аптеках.
Цена Резерпина в составе комбинированных препаратов:
- Адельфан-Эзидрекс – 147-169 рублей;
- Норматенс – 96-114 рублей.