Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками — 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек — 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч. Выводится почками — 40-60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.
Показания активного вещества
КЛОНИДИН
Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/м, в/в, местно в офтальмологии.
При системном применении дозу, способ и схему применения, длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.
При местном применении в офтальмологии дозу и схему лечения определяют индивидуально, в зависимости от реакции на лечение и развития побочных эффектов.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: заложенность носа.
Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клонидину; артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС; беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Системное применение клонидина
C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
Местное применение в офтальмологии
Для уменьшения системного действия клонидина после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения клонидином следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.
Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-001049/08
Торговое наименование препарата
Клофелин
Международное непатентованное наименование
Клонидин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: клофелин (клонидина гидрохлорид) — 0,1 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 4,0-5,5, вода для инъекций-до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ
C02AC01
Фармакодинамика:
Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 минут, достигает максимума через 15-20 минут и сохраняется в течение 4-8 часов. Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.
Фармакокинетика:
Биодоступность при длительном применении — около 65%. Связь с белками плазмы крови — 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и грудное молоко. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.
Показания:
Купирование гипертонического криза.
Противопоказания:
Антриовентикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, кардиогенный шок, депрессия, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусового узла, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, одновременное применение трициклических антидепрессантов, беременность, период лактации, одновременный прием этанола.
С осторожностью:
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, антриовентикулярная блокада I степени.
Беременность и лактация:
Результаты клинических исследований клонидина у беременных ограничены. Применение препарата Клофелин во время беременности возможно, когда польза для матери превышает риск для плода/ребенка (для экстренного снижения выраженного повышения артериального давления).
Клонидин проникает в грудное молоко. поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Клофелин вводят внутривенно.
Дозы следует подбирать строго индивидуально.
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл раствора клофелина в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно — в течение 3-5 минут.
Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии — 120 кап/мин.
В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Побочные эффекты:
Частота: частота неизвестна, очень часто — более 1/10. часто — более 1/100 и менее 1/10. нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000. очень редко — менее 1/10000, включая единичные сообщения.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, седация; часто — головная боль, депрессия, нарушение сна: нечасто — парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна — спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: редко — снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна — нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ортостатическая гипотензия, нечасто — синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко — атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна — брадиаритмия.
Со стороны дыхательной системы: редко — сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота; редко — псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь (в т.ч. крапивница); редко — алопеция.
Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия; частота неизвестна — снижение либидо.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна — судороги мышц нижних конечностей, боли в суставах;
Прочие: частота неизвестна — тромбоцитопения, увеличение веса, слабоположительная реакция Кумбса, лихорадка, синдром отмены;
Со стороны лабораторных показателей: редко — гипергликемия; частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.
Передозировка:
Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы): изменение артериального давления (АД) — от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз. слабая реакция зрачков на свет.
Лечение: симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении АД — вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении АД — налоксон); регулярный контроль частоты пульса. АД (в течение 48 ч), электрокардиограмма (ЭКГ), концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств.
Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные препараты и нифедипин; повышают вазодилататоры. диуретики, антигистаминные средства.
Бета-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонилина.
Клонидин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама. прессорный эффект фенилэфрина.
При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.
Одновременное применение клонидина с галоперидолом усиливает угнетение ЦНС.
При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.
Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Особые указания:
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при внутривенном введении клофелина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1,5-2-х часов после введения.
Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние препарата Клофелин на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось ввиду особенности лекарственной формы препарата (раствор для в внутривенного введения).
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения, 0,1 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в стеклянные ампулы.
По 10 ампул в коробке из картона.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую коробку и пачку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения:
Список сильнодействующих веществ.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «ОРГАНИКА» (ОАО «ОРГАНИКА»), 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, Кузнецкое шоссе, д. 3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «ОРГАНИКА»
Купить Клофелин р-р 0.1 — Органика в megapteka.ru
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Клофелин: инструкция по применению
Форма выпуска: таблетки
МНН: Клонидин
ФТГ: Альфа2-адреномиметик центральный
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Что собой представляет препарат, и для чего его применяют
- Не принимайте препарат, если
- Особые указания и меры предосторожности
- Другие препараты
- Беременность, грудное вскармливание и фертильность
- Управление транспортными средствами и работа с механизмами
- Применение препарата
- Возможные нежелательные реакции
- Хранение препарата
- Состав
- Внешний вид препарата и содержимое упаковки
- Условия отпуска
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют
Препарат КЛОФЕЛИН содержит действующее вещество – клонидин. Препарат принадлежит к группе антигипертензивных лекарственных средств.
КЛОФЕЛИН применяется для снижения артериального давления (лечения гипертензии).
Не принимайте препарат, если
• у Вас повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, перечисленных в разделе Состав;
• у Вас выраженная синусовая брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений);
• у Вас медленный сердечный ритм, вследствие проблем с сердцем;
• Вы беременны, предполагаете, что можете быть беременны или кормите ребенка грудью.
Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите об этом лечащему врачу перед применением препарата КЛОФЕЛИН.
Применение препарата КЛОФЕЛИН у детей младше 18 лет противопоказано.
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата КЛОФЕЛИН проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
• у Вас болезнь Рейно (проблема с кровообращением в пальцах рук и ног) или другие проблемы с кровообращением, включая кровообращение в мозге;
• у Вас проблемы с сердцем или почками;
• у Вас депрессия или когда-нибудь была депрессия;
• у Вас запор;
• у Вас сахарный диабет;
• у Вас нервное расстройство, при котором Вы воспринимаете свои руки и ноги по- другому («измененное ощущение»), или у Вас снижается артериальное давление, когда Вы встаете.
Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите лечащему врачу перед применением препарата КЛОФЕЛИН.
Если Вы носите контактные линзы, то во время лечения препаратом КЛОФЕЛИН у Вас может появиться сухость глаз.
Важная информация о вспомогательных веществах
КЛОФЕЛИН содержит лактозу (вид сахара). Если врач сообщил, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, перед приемом данного лекарственного препарата обратитесь к лечащему врачу.
Другие препараты
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это также относится к любым растительным препаратам или препаратам, отпускаемым без рецепта врача.
КЛОФЕЛИН может влиять на работу некоторых препаратов. Также некоторые другие препараты могут влиять на работу КЛОФЕЛИНА. Сообщите врачу, если Вы принимаете:
• другие препараты, которые вызывают сонливость;
• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ибупрофен;
• препараты для лечения депрессии, такие как имипрамин или миртазапин;
• препараты для лечения тяжелых психических заболеваний, таких как шизофрения. Они также известны как «нейролептики» и включают в себя хлорпромазин.
Также сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете любой из перечисленных препаратов для снижения высокого артериального давления или для лечения других проблем с сердцем:
• бета-адреноблокаторы, такие как атенолол;
• мочегонные («диуретики»), такие как фрусемид;
• альфа-блокаторы, такие как празозин или доксазозин. Их также могут применять для лечения заболеваний простаты у мужчин;
• вазодилататоры, такие как диазоксид или нитропруссид натрия;
• антагонисты кальция, такие как верапамил или дилтиазем гидрохллорид;
• ингибиторы АПФ, такие как каптоприл или лизиноприл;
• дигиталисные гликозиды, такие как дигоксин;
Если Вы не уверены относится ли что-нибудь из вышеперечисленного к Вам, проконсультируйтесь с врачом перед применением препарата КЛОФЕЛИН.
Лабораторные анализы
Если Вам необходимо сдать анализ крови, то перед забором крови обязательно предупредите врача, что Вы принимаете КЛОФЕЛИН, так как данный препарат может влиять на показатели анализов печени.
Операционные вмешательства
Если Вам необходимо операционное вмешательство, продолжайте принимать препарат КЛОФЕЛИН. Если Вам необходима госпитализация, то возьмите таблетки с собой.
Прием КЛОФЕЛИНА с едой и напитками
Вы можете чувствовать сонливость при приеме препарата КЛОФЕЛИН. Употребление алкоголя может усугубить ситуацию.
Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Не принимайте КЛОФЕЛИН, если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность. Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Вы можете чувствовать сонливость, головокружение или некоторые нарушения зрения. Если у Вас появились данные симптомы, Вы не должны водить машину, работать с механизмами или принимать участие в любых действиях, которые могут подвергнуть Вас или других людей риску.
Применение препарата
Препарат следует применять в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Ваш врач назначит лечение с низкой дозы и постепенно будет ее увеличивать. Это будет зависеть от того, насколько хорошо контролируется Ваше артериальное давление.
Способ применения
• Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
• Обычная начальная доза составляет 0,15 мг в сутки.
• При необходимости Ваш врач постепенно увеличит дозу.
• У большинства пациентов артериальное давление контролируется при приеме доз от 0,3 мг до 1,2 мг.
КЛОФЕЛИН не применяется у детей и подростков младше 18 лет.
Если Вы приняли больше препарата КЛОФЕЛИН, чем следовало
Не принимайте КЛОФЕЛИН больше назначенной врачом дозы.
Если Вы приняли больше назначенной дозы, немедленно обратитесь за медицинской помощью. Возьмите с собой упаковку, даже если там не осталось таблеток.
Если Вы пропустили прием препарата КЛОФЕЛИН
Если Вы пропустили прием дозы, примите ее, как только вспомните об этом. Однако, если подошло время для приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы.
Если Вы досрочно прекращаете прием препарата КЛОФЕЛИН
Не прекращайте прием препарата КЛОФЕЛИН без консультации с врачом.
Внезапное прекращение применения препарата может привести к повышению артериального давления и развитию «синдрома отмены» (нервозности, головной боли, тошноте), поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно.
При наличии дополнительных вопросов по применению данного препарата обратитесь к врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам, КЛОФЕЛИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
При применении препарата возможно развитие следующих нежелательных реакций:
Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек):
• головокружение, седация (чувство усталости и большей расслабленности, чем обычно);
• чувство головокружения при вставании (давление падает слишком резко);
• сухость во рту.
Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):
• нарушение сна, депрессия;
• головная боль;
• запор, тошнота, рвота, боль за ухом (боль в слюнных железах);
• эректильная дисфункция;
• усталость.
Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек):
• проблемы с пониманием происходящего вокруг, беспокойство, галлюцинации, ночные кошмары;
• парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
• снижение частоты сердечных сокращений;
• синдром Рейно (спазм сосудов кистей в ответ на воздействие холода или эмоционального напряжения);
• кожная сыпь, зуд, крапивница (крапивная лихорадка);
• чувство дискомфорта и усталости (недомогание).
Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1 000 человек):
• увеличение грудной железы (гинекомастия) у мужчин;
• сухость глаз;
• нерегулярный сердечный ритм;
• сухость слизистой носа;
• псевдообструкция толстой кишки, вызывающая колики, рвоту и запоры.
Незамедлительно свяжитесь с врачом, если у Вас появились эти симптомы:
• выпадение волос;
• повышение уровня глюкозы в крови.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):
• спутанность сознания, снижение полового влечения;
• нечеткое зрение;
• аномально медленное сердцебиение.
Сообщалось о двух случаях развития гепатита (воспаление печени). Это может быть выявлено по некоторым анализам крови.
Ваше тело может удерживать больше воды, чем обычно (задержка жидкости).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранение препарата
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности – 4 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Датой истечения срока годности является последний день месяца, предшествующего указанному на упаковке.
Состав
Одна таблетка содержит действующее вещество – клофелин (в виде клонидина гидрохлорида) – 0,15 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат Е 572, крахмал картофельный.
Внешний вид препарата и содержимое упаковки
КЛОФЕЛИН – таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Три, пять контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Цены в аптеках Минск
Клофелин, таблетки, 150 мкг ×50
Белмедпрепараты, Беларусь • По рецепту
Нет в продаже
Клофелин
МНН: Клонидин
Производитель: Луганский химико-фармацевтический завод ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Clonidine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019542
Информация о регистрации в РК:
11.01.2013 — 11.01.2018
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
Клофелин
Торговое название
Клофелин
Международное непатентованное название
Клонидин
Лекарственная форма
Таблетки 0,15 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — клонидина гидрохлорид 0,15 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 –адреномиметики центральные, производные имидазолина
Код АТХ С02АС01.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения – 12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).
Фармакодинамика
Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.
Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.
Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.
Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.
Показания к применению
— артериальная гипертензия
— гипертонические кризы
— абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.
Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.
Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).
При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).
Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.
Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение 2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.
Побочные действия
— со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови
— со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия
— со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез
— со стороны органов слуха: боль в околоушной железе
— со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада
— со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа
— со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции
— со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек
— со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания
— со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин
Противопоказания
— артериальная гипотензия
— выраженный атеросклероз сосудов головного мозга
— облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)
— синусовая брадикардия
— синдром слабости синусового узла
— нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)
— кардиогенный шок
— одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола
— депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)
— нарушение функции почек
— недавний инфаркт миокарда
— ишемическая болезнь сердца
— тяжелые нарушения периферического кровообращения
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— период лактации, беременность
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.
-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. -адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.
Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.
Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.
При совместном применении с:
-гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.
Особые указания
Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).
При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного применения.
Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.
С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.
С осторожностью назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата.
Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.
При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций.
Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), безудержная рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.
Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости ввенение налоксона повторяют; при брадикардии – атропин, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция). В качестве антидота может быть использован толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод», 91019, Украина,
г. Луганск, ул. Кирова, 17
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод», 91019, Украина, г. Луганск, ул. Кирова, 17
Тел. 38 (0642) 52-03-61, электронный адрес: ook@lugal.com.ua
6
| 491951601477976962_ru.doc | 63 кб |
| 743182191477978119_kz.doc | 80.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Свойства:
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Клонидин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Клонидин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Клонидин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Клонидин
Структурная формула
Русское название
Клонидин
Английское название
Clonidine
Латинское название
Clonidinum (род. Clonidini)
Химическое название
2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C9H9Cl2N3
Фармакологическая группа вещества Клонидин
Нозологическая классификация
Код CAS
4205-90-7
Фармакологическое действие
—
гипотензивное, седативное.
Характеристика
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в спирте, хлороформе и эфире.
Фармакология
Возбуждает альфа2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч и сохраняется около 5 ч. Длительность действия составляет от 6 до 12 ч. T1/2 — 12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Понижает ОПСС, ЧСС, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.
Применение вещества Клонидин
Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС, снижающими внутриглазное давление (капли глазные).
Противопоказания
Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV-блокада II–III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, депрессия, порфирия, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, кормление грудью; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель дополнительно).
Ограничения к применению
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Клонидин
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, головная боль, головокружение, ночное беспокойство, эйфория, седативный эффект (более выражен у пожилых), депрессия, яркие или кошмарные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия; при быстром в/в введении — повышение АД (кратковременное).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек; заложенность носа, снижение потенции и/или либидо, синдром отмены, повышение АД, т.н. гемитоновый криз.
Местные реакции при применении глазных капель: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отек конъюнктивы, конъюнктивит.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект ослабляют трициклические антидепрессанты. При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные депрессивные расстройства.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы
Парентерально, сублингвально, внутрь, инстилляции в глаз (капли). Дозы и схема лечения индивидуальны.
Меры предосторожности
При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно.
Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1,5–2 ч после инъекции.
При применении глазных капель возможны системные побочные эффекты; для их уменьшения после инстилляции необходимо на 1–2 мин прижать пальцем область слезного мешка. Следует иметь в виду, что клонидин в виде глазных капель может снижать системное АД.
Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет