Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Фторурацил (раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения, 50 мг/мл)
Дата последней актуализации: 08.04.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Фторурацил
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Фармасинтез-Норд АО
Условия хранения
раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения 50 мг/мл флакон —
В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения 50 мг/мл флакон —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Product monograph, 2022.
Фармакологическая группа
Характеристика
Кристаллический порошок от белого до практически белого цвета, практически без запаха. Разлагается при температуре около 282 °C. Слабо растворим в воде и спирте и практически нерастворим в хлороформе и эфире. Молекулярная масса 130,08 г/моль.
Фармакология
Механизм действия
По-видимому, существует два механизма действия фторурацила, которые приводят к цитотоксическим эффектам. Одним из них является конкурентное ингибирование тимидилатсинтетазы, фермента, катализирующего метилирование дезоксиуридиловой кислоты, приводящее к образованию тимидиловой кислоты. Последующий дефицит тимидина приводит к ингибированию синтеза ДНК, вызывая таким образом гибель клеток. О втором механизме действия свидетельствует умеренное ингибирование РНК и включение фторурацила в РНК. Преобладающий механизм противоопухолевого действия, по-видимому, зависит, по крайней мере частично, от индивидуального внутриклеточного метаболизма опухоли.
Последствия угнетения образования ДНК и РНК наиболее значительны для тех клеток, которые наиболее быстро размножаются.
Фармакокинетика
После в/в введения фторурацил быстро выводится из плазмы (T1/2 около 10–20 мин) и распределяется по тканям организма, включая спинномозговую жидкость и злокачественные выпоты, демонстрируя Vd, эквивалентный общему объему жидкости в организме. Концентрация фторурацила в плазме крови снижается до величин, которые ниже измеримых уровней, в течение 3 ч. Пероральное применение фторурацила показало заметную вариабельность его биодоступности — от 28 до 100%. При непрерывной в/в инфузии в течение 96 ч наблюдался постоянный уровень фторурацила в плазме крови и значительно меньшее его количество (от 50 до 1000 раз) обнаруживалось в костном мозге.
Фторурацил превращается в активные нуклеотидные метаболиты, 5-фторуридинмонофосфат и 5-фтордезоксиуридилат внутри самой клетки-мишени. Примерно 20% в/в дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 6 ч. Остальная часть метаболизируется главным образом в печени, где при ферментативном расщеплении образуются альфа-фтор-бета-аланин, диоксид углерода, мочевина и аммиак. Нелинейность фармакокинетики фторурацила связана с насыщаемостью ферментов, ответственных за его деградацию.
Исследования на клеточных культурах
Механизм цитотоксичности, вызываемой фторурацилом, связан с прямым действием как на РНК, так и на ДНК, в зависимости от линии опухолевых клеток. Предварительная обработка лимфоцитов мыши фторурацилом предотвращала переход этих клеток из фазы G1 в фазу S клеточного цикла, тем самым ингибируя репликацию их ДНК и вызывая многочисленные обрывы цепи ДНК. В нетоксичных концентрациях фторурацил проявлял способность синхронизировать и увеличивать долю клеток в чувствительной к нему S-фазе. Усиление цитотоксичности фторурацила было продемонстрировано в клетках Hela, синхронизированных методом двойного тимидинового блока и обработанных препаратом во время фазы синтеза ДНК. Противоопухолевая активность возрастала при увеличении времени воздействия. Метаболическое фосфорилирование фторурацила происходило быстрее в опухолевой ткани, чем в нормальной.
Исследования на животных
У крыс с пересаженной опухолью толстой кишки семидневная в/в инфузия фторурацила (от 25 до 35 мг/кг/сут) приводила к излечению от опухоли на 30–70%, в то время как ежедневные в/в болюсные инъекции (25 мг/кг/день) в течение 7 дней давали от 80 до 100% излечечения без видимой лекарственной токсичности. Зависимость эффекта от концентрации наблюдалась при 7-дневной инфузии фторурацила, где скорость излечения увеличилась с 30 до 80%, когда Css возрастала с 136 нг/мл при дозе 25 мг/кг/сут до 240 нг/мл при дозе 35 мг/кг/сут. Дальнейшее увеличение Css до 331 нг/мл при дозе 50 мг/кг/сут приводило к тяжелым токсическим реакциям. При используемых дозировках распределение фторурацила описывалось нелинейной кинетикой, выведение из крови зависело от способа введения, а также скорости инфузии, при этом клиренс увеличивался при более медленных скоростях введения.
Доклинические исследования
Острая токсичность
| Вид | Количество | Путь введения | Среднее значение LD50, мг/кг | Пол |
| Мышь | 3–6 | Внутрибрюшинно | 340 | Женский |
| Морская свинка | 5 | В/в | 25,5 | Мужской |
Подострая токсичность
Мышам вводили фторурацил путем в/в инъекции в дозах 33, 66, 134 и 200 мг/кг ежедневно в течение 1, 2, 3 или 4 дней подряд. У групп по 5 мышей оценивали гематологические, гистологические и биохимические параметры в дни 1, 3, 6, 10, 14 и 21 после введения. Значения LD10 для 1, 2, 3 и 4 последовательных суточных доз составляли 200, 162, 61 и 39 мг/кг/доза соответственно. Подсчет ретикулоцитов выявил подавление функции костного мозга в течение 2 дней после начальной дозы, за которым последовала дозозависимая задержка возврата к нормальному количеству ретикулоцитов. На 10-й день после введения произошло максимальное снижение уровня эритроцитов. Периферическая лейкопения характеризовалась как гранулоцитопенией, так и лимфопенией. Тяжесть и время восстановления зависели от дозы.
Введение фторурацила влияло на соотношение миелоидных и эритроидных клеток-предшественниц. Соотношение миелоидных и эритроидных клеток было выше нормы на 1-й день введения, но восстанавливалось примерно на 6-й день, что указывает на возобновление эритроидной и миелоидной пролиферации. Дозозависимая потеря массы тела от 6 до 22% достигала максимального снижения на 3-й день и не зависела от дозы. Все выжившие восстановили свой потерянный вес к 21-му дню.
Клинические эффекты химиотерапии ничем не проявлялись. Повреждение ЖКТ было наиболее распространенным, вызванным ЛС поражением, выявленным при гистологическом исследовании. Однократная доза фторурацила вызвала кратковременный эпизод легкого изменения эпителия кишечника на 3-й день. После 3 последовательных доз токсичность явно зависела от дозы, что проявлялось степенью и тяжестью эпителиальной гиперплазии и атрофии ворсинок в тонкой кишке. Поражения наблюдались у 0, 20, 40, 80 и 100% животных, получавших 0, 33, 66, 134 и 200 мг/кг фторурацила соответственно в трех последовательных ежедневных дозах.
Кардиологические исследования
У анестезированных морских свинок с открытой грудной клеткой после в/в введения фторурацила наблюдались изменения ЭКГ, свидетельствующие об ишемии. Частота аномалий ЭКГ через 3 ч у семи животных, получавших дозу 60 мг/кг, составила 100%, в то время как у животных, получавших 30 мг/кг, — 44% (4 из 10 животных). При дозе от 10 до 20 мг/кг изменений ЭКГ не наблюдалось. Истощение высокоэнергетических фосфатных соединений миокарда желудочков, наблюдаемое в результате исследований биохимии тканей, отражает действие фторурацила на цикл трикарбоновых кислот.
Репродуктивная токсичность
Тератогенный эффект фторурацила изучали на куриных эмбрионах в течение первых четырех дней развития. Инъекция фторурацила в желточный мешок приводила к специфическим и воспроизводимым аномалиям развития, которые менялись в зависимости от продолжительности инъекции.
Тератологические эффекты наблюдались у плодов хомяка, когда самка получала однократную в/м инъекцию фторурацила (от 3 до 9 мг) между 8-м и 11-м днями беременности. Частота пороков развития была связана с дозой и продолжительностью введения. По мере развития органогенеза появление эмбрионов с уродствами наблюдалось при более высоких дозах фторурацила. Общая частота пороков развития была самой высокой на 9-й день (78%). Фторурацил был высокотоксичен для эмбриона между 8-м и 11-м днями беременности с высокой скоростью резорбции на 9–11-й день.
В/в введение фторурацила в дозе 40 мг/кг беременным мышам-альбиносам на 10-й день беременности приводило к летальности эмбрионов в 96,3% случаев и порокам развития у выживших плодов в 100% случаев.
Клинические исследования
Не выявлено определенного влияния фторурацила на иммунные функции у 12 пациентов, страдавших диссеминированным раком, о чем свидетельствовали количество Т- или В-клеток, функция В-клеток, уровни Ig в сыворотке крови или титры ABO-антител. Однако фторурацил, по-видимому, влиял на функцию Т-клеток.
Показания к применению
Паллиативное лечение колоректального рака и рака молочной железы; лечение рака желудка, поджелудочной железы, предстательной железы, яичников, мочевого пузыря, головы и шеи — либо в качестве монотерапии, либо в комбинации с лучевой терапией и/или другими химиотерапевтическими средствами.
Ниже перечислены основные схемы химиотерапии с применением фторурацила.
Рак молочной железы
Фторурацил + циклофосфамид + доксорубицин, циклофосфамид + эпирубицин, циклофосфамид + доксорубицин + винкристин + преднизон, циклофосфамид + метотрексат + фторурацил (при запущенных заболеваниях, а также в качестве вспомогательного средства).
Несколько исследований адъювантной химиотерапии продемонстрировали умеренное снижение риска рецидива у пациентов с первичным операбельным раком молочной железы.
Наиболее распространенным режимом химиотерапии является комбинация циклофосфамид + метотрексат + фторурацил у пациентов, отрицательных по рецепторам эстрогенов, с добавлением тамоксифена у пациентов, положительных по рецепторам эстрогенов. Режим, включающий комбинацию фторурацил + доксорубицин + циклофосфамид в качестве адъювантной химиотерапии, также оказался эффективным, хотя и с риском развития кардиотоксичности со стороны доксорубицина.
Рак желудка
Фторурацил + доксорубицин + митомицин.
Рак поджелудочной железы
Фторурацил + доксорубицин + митомицин, фторурацил + митомицин + стрептозотоцин.
Рак мочевого пузыря
Фторурацил в виде монотерапии, фторурацил + доксорубицин, фторурацил + доксорубицин + цисплатин, фторурацил + доксорубицин + циклофосфамид, фторурацил + метотрексат + циклофосфамид + винкристин.
Рак предстательной железы
Фторурацил в виде монотерапии, фторурацил + доксорубицин + циклофосфамид.
Рак головы и шеи
Фторурацил + цисплатин, фторурацил + карбоплатин.
Рак яичника
Фторурацил + гексаметилмеламин + циклофосфамид + доксорубицин.
Колоректальный рак
Сравнение, проведенное у пациентов, получавших послеоперационную адъювантную химиотерапию и только лечебную хирургическую резекцию, показало улучшение показателей ответа и общее улучшение безрецидивной выживаемости в пользу адъювантной химиотерапии. Эффективные методы лечения включали комбинацию фторурацила и других химиотерапевтических средств (например, семустин и винкристин) и применение фторурацила с модуляцией кальция фолинатом у пациентов с раком толстой кишки стадии В и С по Дьюку.
Отсутствуют исследования, показывающие, что злокачественная меланома, карцинома почек, лейкозы и лимфомы, саркомы мягких тканей и костей, бронхогенная карцинома, опухоли головного мозга и метастазы в ЦНС в значительной степени отвечают на терапию фторурацилом.
Инъекция фторурацила не предназначена для профилактического применения.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- C15 Злокачественное новообразование пищевода
- C16 Злокачественное новообразование желудка
- C20 Злокачественное новообразование прямой кишки
- C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков
- C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы
- C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения
- C50 Злокачественные новообразования молочной железы
- C51 Злокачественное новообразование вульвы
- C53 Злокачественное новообразование шейки матки
- C56 Злокачественное новообразование яичника
- C60 Злокачественное новообразование полового члена
- C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
- C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
- C76 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных локализаций
Противопоказания
Ослабленные пациенты или пациенты с плохим питанием, угнетенной функцией костного мозга после лучевой терапии или терапии другими противоопухолевыми ЛС, или потенциально серьезными инфекциями, или с известной гиперчувствительностью к фторурацилу; проведение инъекции в течение 4 нед после лечения бривудином, соривудином или их химически родственными аналогами (бривудин, соривудин и их аналоги являются сильными ингибиторами дигидропиримидиндегидрогеназы, разрушающей фторурацил); пациенты с известным полным отсутствием активности дигидропиримидиндегидрогеназы (тестирование на дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы следует рассмотреть до начала лечения, основываясь на местной доступности и действующих рекомендациях).
Применение при беременности и кормлении грудью
Фторурацил обладает тератогенным действием на животных, и его не следует применять во время беременности, особенно в I триместре, если только потенциальная польза для пациентки не перевешивает риски.
Поскольку мутагенность фторурацила не оценивалась, необходимо учитывать ее возможные последствия для мужчин и женщин.
Неизвестно, выделяется ли фторурацил с грудным молоком. Поскольку фторурацил ингибирует синтез ДНК, РНК и белка, противопоказано кормление грудью во время его применения.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Основные токсические эффекты фторурацила проявляются на нормальных, быстро пролиферирующих тканях, особенно в костном мозге и слизистой оболочке ЖКТ. Часто отмечаются стоматит и эзофагофарингит (может привести к шелушению и изъязвлению), диарея, анорексия и рвота.
Сообщалось о случаях развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, некоторые из которых заканчивались летальным исходом, у пациентов, получавших фторурацил в комбинации с другими ЛС, которые, как известно, ассоциируются с этими побочными реакциями.
Инфекции и инвазии: инфекции, сепсис, септический шок, нейтропенический сепсис, пневмония, суперинфекция, инфекция мочевыводящих путей, флегмона. Сообщалось о некоторых случаях летального исхода в результате сепсиса и септического шока.
Гематологические эффекты: миелосупрессия почти постоянно сопровождает курс адекватной терапии фторурацилом. Снижение числа лейкоцитов обычно впервые наблюдается между 9-м и 14-м днем после первого курса лечения, причем максимальное снижение наблюдается в течение третьей недели, хотя иногда задерживается как минимум на 25 дней. К 30-му дню число лейкоцитов обычно находится в пределах нормы. Также могут возникать тромбоцитопения, гранулоцитопения и панцитопения. Сообщалось о некоторых случаях летального исхода в случае гранулоцитопении и панцитопении.
Гемолитико-уремическое состояние низкой степени тяжести, усугубляемое переливаниями крови, было связано с длительной терапией комбинацией фторурацил + митомицин.
Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция и повышенная чувствительность. Сообщалось о некоторых случаях летального исхода у пациентов, получавших несколько режимов химиотерапии.
Со стороны обмена веществ и питания: обезвоживание.
Нарушения психики: спутанность сознания, дезориентация, эйфорическое настроение.
Со стороны сосудов: кровотечение, тромбофлебит. Сообщалось о некоторых смертельных случаях кровотечения.
Со стороны ЖКТ: анорексия и тошнота являются одними из самых ранних побочных эффектов во время курса терапии и обычно возникают в течение первой недели. За этими реакциями быстро следуют стоматит и диарея, которые являются надежными предупреждающими сигналами о том, что была введена достаточная доза. Также сообщалось о случаях развития эзофагита. Отмечался синдром Мэллори-Вейсса после в/в введения фторурацила в составе комбинированной химиотерапии. Сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язвы ЖКТ, мелены. Имеются случаи смертельного исхода в случае желудочно-кишечного кровотечения.
Дерматологические эффекты: алопеция и дерматит наблюдаются в значительном числе случаев, и пациенты должны быть проинформированы об этом последствии лечения. Алопеция обратима. Дерматит часто представляет собой зудящую пятнисто-папулезную сыпь, обычно появляющуюся на конечностях и реже на туловище. Обычно она обратима и поддается симптоматическому лечению. Также были отмечены сухость кожи и образование трещин.
Введение фторурацила было связано с возникновением синдрома ладонно-подошвенной эритродизестезии. Непрерывная инфузия фторурацила может увеличить частоту и тяжесть ладонно-подошвенной эритродизестезии. Этот синдром характеризуется ощущением покалывания в руках и ногах, которое может прогрессировать в течение следующих нескольких дней до боли при удержании предметов или ходьбе. Ладони и подошвы становятся симметрично опухшими и эритематозными с болезненностью дистальных фаланг, возможно, сопровождающейся шелушением. За прерыванием терапии следует постепенное разрешение в течение 5–7 дней. Сообщалось, что дополнительное пероральное применение пиридоксина предотвращает или устраняет такие симптомы.
Иногда может возникать реакция светочувствительности, проявляющаяся эритемой или повышенной пигментацией кожи, а также изменениями ногтей, включая исчерченность или выпадение ногтей и изменение цвета вен вблизи мест инъекций.
Неврологические эффекты: сообщалось о некоторых спорадических случаях развития лейкоэнцефалопатии с появлением различных неврологических симптомов, таких как снижение внимания, возбуждение и дезориентация, снижение памяти. Обычно лейкоэнцефалопатия разрешается благополучно в течение нескольких дней после прекращения применения фторурацила. Сообщалось о головной боли и нистагме.
Со стороны органа зрения: сообщалось о случаях светобоязни, нарушения зрения и приобретенного дакриостеноза.
Со стороны ССС: кардиогенный шок, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, миокардит, перикардит, стенокардия, нарушения ЭКГ, инфаркт миокарда. Следует уделять внимание пациентам, которые испытывают боль в груди во время лечения и с заболеваниями сердца в анамнезе.
Другие побочные реакции: боли в груди, которые варьируют от легкой стенокардии до очень сильной боли, неотличимой от боли при инфаркте миокарда. Это может повториться при последующих дозах фторурацила. Сообщалось о развитии лихорадки.
Менее чем у 1% пациентов, получающих фторурацил, может наблюдаться атаксия или другие проявления острого мозжечкового синдрома из-за нейротоксичности препарата, хотя частота увеличивается, когда используются высокие дозы или интенсивные ежедневные режимы. Дисфункция полностью обратима и может не возникнуть при повторном введении. Были отмечены глазодвигательные нарушения, связанные с нейротоксичностью и выражающиеся в первую очередь в виде слабости конвергенции и дивергенции.
Сообщалось о чрезмерном слезотечении, которое постепенно появляется после лечения фторурацилом и сохраняется на протяжении всего курса лечения.
Взаимодействие
Бривудин, соривудин или их химически родственные аналоги необратимо ингибируют дигидропиримидиндегидрогеназу, что приводит к значительному увеличению экспозиции фторурацила. Это может привести к усилению токсичности, связанной с фторпиримидином, с потенциально смертельным исходом. Поэтому следует использовать другую противовирусную терапию либо сделать интервал не менее 4 нед между применением бривудина, соривудина или их аналогов и началом лечения фторурацилом. В случае случайного введения аналогов нуклеозидов, которые ингибируют активность дигидропиримидиндегидрогеназы, пациентам, получающим фторурацил, следует принять эффективные меры для снижения токсичности фторурацила. Рекомендуется немедленная госпитализация.
Различные пурины, пиримидины и антиметаболиты показали биохимическую модуляцию фторурацила в тест-системах in vitro. Пурины включают инозин, гуанозин, гуанозин-5′-фосфат и дезоксиинозин. Пиримидины включают тимидин, уридин и цитидин. Антиметаболиты включают метотрексат, тамоксифен, интерферон, L-аспартат, аллопуринол, гидроксикарбамид, дипиридамол и кальция фолинат. Синергические цитотоксические взаимодействия, такие как взаимодействие фторурацила с лейковорином, показали благоприятные терапевтические эффекты, особенно при раке толстой кишки. Однако комбинация ЛС может привести к усилению клинической токсичности фторурацила.
Фторурацил вызывает изменение спектрофотометрического спектра цитарабина, что, возможно, снижает его эффективность. Фторурацил в сочетании с метотрексатом изменяет спектры обоих веществ. Фторурацил физически несовместим с доксорубицином, эпирубицином и диазепамом. При смешивании фторурацила с этими ЛС образуется осадок. Рекомендуется проводить полную промывку в/в линии между инъекциями фторурацила и цитарабина, метотрексата, доксорубицина, эпирубицина или диазепама.
Лечение циметидином в течение нескольких недель до начала введения фторурацила может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови. Этот эффект, вероятно, обусловлен как ингибированием печеночных ферментов, так и уменьшением печеночного кровотока. Следует соблюдать осторожность, если пациент одновременно получает фторурацил и циметидин, в некоторых случаях сообщалось о летальном исходе.
Метронидазол может усиливать токсичность фторурацила. Предполагается, что механизм взаимодействия заключается в снижении клиренса фторурацила при одновременном применении метронидазола. Следует избегать их одновременного применения, имеются сообщения о случаях летальных исходов.
У пациентов, получающих фторурацил, следует регулярно контролировать уровень фенитоина. В возможно, потребуется снизить дозу фенитоина. Сообщалось о токсичности, связанной с повышением концентрации фенитоина в плазме крови, при одновременном применении фенитоина и фторурацила или его аналогов. Официальные исследования лекарственного взаимодействия с фенитоином не проводились, но предполагается, что механизм взаимодействия заключается в ингибировании изофермента CYP2C9 фторурацилом.
Сообщалось о повышении уровня МНО и эпизодах кровотечения при одновременном применении варфарина и фторурацила или его аналогов. В этих случаях фторурацил обычно назначался в качестве одного из компонентов противоопухолевой комбинированной схемы. У пациентов, получающих фторурацил, следует регулярно контролировать адекватный антикоагулянтный ответ на терапию варфарином и другими производными кумарина; имеются сообщения о случаях летальных исходов.
Влияние на результаты лабораторных исследований. Сообщалось о повышении уровней общего T4 и T3 в сыворотке крови у пациентов с эутиреозом и прогрессирующей карциномой молочной железы, получавших фторурацил в рамках одной схемы применения. Эти уровни вовращались к значениям до лечения в течение 4 нед после окончания применения фторурацила.
Передозировка
Симптомы: суточные дозы фторурацила 30 мг/кг/сут (1,1–1,2 г/м2/сут) при 5-дневной непрерывной инфузии были переносимыми. При дозе 35 мг/кг/сут у семи из восьми пациентов развился тяжелый стоматит.
Лечение: применение фторурацила следует немедленно прекратить при появлении стоматита или эзофарингита, лейкопении или быстром снижении количества лейкоцитов, тромбоцитопении, непреодолимой рвоты, диареи, изъязвления ЖКТ и кровотечения или кровоизлияния.
Тошноту и рвоту можно облегчить с помощью противорвотных средств. Хроническая передозировка может привести к серьезной миелосупрессии. Для предотвращения передозировки следует проводить ежедневное гематологическое обследование. Триацетат уридина является специфическим антидотом для лечения передозировки фторурацила или лечения тяжелых ранних токсических состояний. Его следует вводить в течение 96 ч после окончания инфузии фторурацила. В случае, если триацетат уридина недоступен, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Переливание крови или тромбоцитов следует проводить при любых признаках кровотечения. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет интеркуррентной инфекции, и при ее наличии следует незамедлительно назначить соответствующую антибактериальную терапию.
Способ применения и дозы
В/в, в/а, путем в/в инфузии или инъекции, соблюдая осторожность, чтобы избежать экстравазации. Дозировка обычно зависит от веса пациента, для получения оптимального терапевтического результата с минимальными побочными эффектами дозировка должна основываться на клинической и гематологической реакции и переносимости пациента.
Меры предосторожности
Фторурацил должен назначаться только врачом или применяться под наблюдением врача, который хорошо знаком с применением сильных антиметаболитов.
Фторурацил необходимо применять с особой осторожностью у пациентов групп высокого риска, которые недавно перенесли операцию, имели в анамнезе облучение в высоких дозах областей, содержащих костный мозг (в т.ч. таз, позвоночник, ребра), или ранее применяли другое химиотерапевтическое средство, вызывающее миелосупрессию, имеют широко распространенное поражение костного мозга метастазами опухолей, или у которых нарушена функция печени или почек. Клинические последствия тяжелой миелосупрессии включают инфекции. Вирусные, бактериальные, грибковые и/или паразитарные инфекции, как локализованные, так и системные, могут быть связаны с применением фторурацила в монотерапии или в комбинации с другими иммуносупрессивными ЛС. Эти инфекции могут протекать в легкой форме, но могут быть тяжелыми, а иногда и смертельными.
Лечение фторурацилом может усилить некроз, вызванный радиацией.
Тяжелая токсичность (например, стоматит, диарея, нейтропения и нейротоксичность), связанная с применением фторурацила, объясняется дефицитом активности дигидропиримидиндегидрогеназы. В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе. Отсутствие этого катаболического фермента, по-видимому, приводит к длительному выведению фторурацила. Особое внимание следует уделять статусу дигидропиримидиндегидрогеназы при оценке пациентов, испытывающих токсичность, связанную с фторурацилом. Ни одна доза не была доказана безопасной для пациентов с полным отсутствием активности дигидропиримидиндегидрогеназы.
Пациенты, получающие фенитоин одновременно с фторурацилом, должны регулярно проходить тестирование из-за возможности повышения уровня фенитоина в плазме крови.
Тяжелая токсичность и летальный исход более вероятны у пациентов групп высокого риска, но иногда отмечаются у пациентов, находящихся в относительно хорошем состоянии. Любая форма терапии, которая усиливает стресс пациента, нарушает усвоение питательных веществ или угнетает функцию костного мозга, увеличит токсичность фторурацила.
Фторурацил — цитотоксический препарат с небольшим запасом безопасности. Пациент должен быть проинформирован, что терапевтический ответ вряд ли наступит без каких-либо признаков токсичности.
Перед каждой дозой рекомендуется проводить дифференциальный подсчет лейкоцитов и тромбоцитов, а также контролировать гематологический статус во время терапии.
Следует рассмотреть вопрос о немедленной приостановке терапии фторурацилом при появлении любого из следующих признаков:
— стоматит или эзофагофарингит (при первых видимых признаках небольших изъязвлений на внутреннем краю губ);
— непреодолимая рвота;
— диарея (жидкий стул или частые дефекации);
— изъязвление ЖКТ;
— кровотечение любой локализации;
— лейкопения (число лейкоцитов <3500/мм3) или быстрое снижение количества лейкоцитов;
— гранулоцитопения (<1500 мм3);
— тромбоцитопения (число тромбоцитов <100000/мм3).
Применение фторурацила следует возобновить только тогда, когда у пациента исчезнут вышеуказанные признаки.
Фторурацил следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени и желтухой.
У некоторых пациентов могут возникнуть реакции светочувствительности после применения фторурацила, поэтому рекомендуется предупредить пациентов о необходимости избегать длительного воздействия солнечного света.
Сообщалось о случаях развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, некоторые из которых заканчивались летальным исходом, у пациентов, получавших фторурацил в составе комбинированной терапии.
Иммунодепрессия/повышенная восприимчивость к инфекциям. Введение живых или живых ослабленных вакцин пациентам с ослабленным иммунитетом, получающим химиотерапевтические ЛС, включая фторурацил, может привести к развитию серьезных или смертельных инфекций. У пациентов, получающих фторурацил, необходимо избегать применения живых вакцин. Могут вводиться убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на такие вакцины может быть снижена.
ССС. Сообщалось о развитии кардиогенного шока, сердечной недостаточности, кардиомиопатии, миокардита, стенокардии, нарушениях ЭКГ, инфаркте миокарда и перикардите после применения фторурацила. Поэтому следует уделять внимание пациентам, которые испытывают боль в груди во время лечения, и с заболеваниями сердца в анамнезе.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Фторурацил (Fluorouracil)
💊 Состав препарата Фторурацил
✅ Применение препарата Фторурацил
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 15 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Фторурацил
(Fluorouracil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
L01BC02
(Фторурацил)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Фторурацил |
Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения 50 мг/1 мл: фл. 5 мл, 10 мл, 20 мл или 100 мл рег. №: ЛП-(000665)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-004943 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фторурацил
Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — около 13.7 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы темного стекла типа I (EP/USP) (1) — пачки картонные.
10 мл — флаконы темного стекла типа I (EP/USP) (1) — пачки картонные.
20 мл — флаконы темного стекла типа I (EP/USP) (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла типа I (EP/USP) (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Ингибирует процесс деления клеток путем блокирования синтеза ДНК (вследствие угнетения активности фермента тимидилатсинтетазы) и образования структурно несовершенной РНК (вследствие внедрения фторурацила в ее структуру).
Фармакокинетика
После в/в или в/а введения фторурацил биотрансформируется и распределяется в быстро пролиферирующих тканях, таких как костный мозг, слизистая оболочка ЖКТ и опухолевых тканях. Vd составляет 0.12 л/кг массы тела, связывание с белками плазмы крови — около 10%. Легко проникает через ГЭБ, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени. T1/2 фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 мин. Около 7-20% фторурацила выводится через почки в неизмененном виде в течение 6 ч (90% выводится в течение первого часа), 60-80% — через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выводится с желчью. Почечный клиренс фторурацила составляет 170-180 мл/мин.
Показания активных веществ препарата
Фторурацил
Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы, первичный рак печени, рак яичников, рак шейки матки, рак мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак надпочечников, рак вульвы, рак полового члена, карциноид.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют в/в (струйно или путем медленной инфузии), в/а, внутриполостно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: очень часто — дозолимитирующая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, носовое кровотечение; часто — фебрильная нейтропения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень часто — иммуносупрессия с увеличением частоты возникновения инфекционных заболеваний; редко — генерализованные аллергические реакции, анафилактический шок; частота неизвестна — развитие вторичных инфекций, сепсис.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — повышение общего тироксина и трийодтиронина в плазме крови, без повышения содержания свободного общего тироксина и ТТГ и без клинических признаков гипертиреоза.
Со стороны обмена веществ: очень часто — гиперурикемия.
Со стороны нервной системы: нечасто — нистагм, головная боль, вертиго, паркинсонизм, пирамидные симптомы, транзиторный обратимый церебральный синдром, сонливость, эйфория, ретробульбарный неврит; редко — периферическая невропатия (при применении в сочетании с лучевой терапией); очень редко — дисгевзия, атаксия, нарушение речи, спутанность сознания, нарушение ориентации, миастения, афазия, судороги, кома, инфаркт головного мозга (при комбинированной терапии с митомицином или цисплатином); частота неизвестна — печеночная энцефалопатия.
Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, избыточное слезотечение, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, блефарит, выворот века, светобоязнь, неврит зрительного нерва, диплопия, ограничение подвижности глаз, нарушение зрения, корковая слепота (при высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ишемические изменения на ЭКГ; часто — боли в области сердца; нечасто — снижение АД, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, миокардит, дилатационная кардиомиопатия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность; редко — тромбофлебит; очень редко — стенокардия, остановка сердца, внезапная сердечная смерть; частота неизвестна — перикардит, нарушение периферического, церебрального и интестинального кровообращения, синдром Рейно, тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, диарея, тошнота, рвота, анорексия; нечасто — обезвоживание, сепсис, кровотечения из ЖКТ, отслойка некротизированного эпителия слизистых оболочек; частота неизвестна — изжога.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повреждение клеток печени, некалькулезный холецистит; очень редко — некроз печени (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — обратимая алопеция, удлинение сроков заживления ран, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии; нечасто — экзантемы, гиперпигментация или депигментация кожи в виде полос вблизи вен, сухость кожи, трещины кожи, эритема, зуд кожных покровов, макуло-папулезная сыпь, телеангиоэктазии, изменение и схождение ногтевых пластинок, фотосенсибилизация, дерматит, крапивница.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость, астения, лихорадка, слабость, снижение мотивации; частота неизвестна — тромбофлебит в месте введения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к фторурацилу; выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, активное кровотечение, стоматит, изъязвления слизистой оболочки полости рта и ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит, тяжелые инфекции, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек; беременность, период грудного вскармливания (в ходе терапии и в течение 2 недель после последнего введения фторурацила); детский возраст; комбинация с ингибиторами дигидропиримидиндегидрогеназы (бривудин, соривудин); установленный полный дефицит активности дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД); ослабленные пациенты.
С осторожностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести; с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести; острыми инфекционными заболеваниями вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившейся лучевой терапией или химиотерапией; у пациентов с частичным дефицитом ДПД.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фторурацил противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 6 мес после окончания терапии. В том случае, если пациентка забеременеет во время лечения фторурацилом, следует рассмотреть вопрос о генетическом консультировании.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей.
Особые указания
Лечение фторурацилом должно осуществляться под наблюдением врача-онколога, имеющего опыт применения антиметаболитов. Принимая во внимание риск развития тяжелых токсических реакций, в т.ч. с летальным исходом, врач обязан подробно проинформировать пациента о возможном риске и необходимых мерах безопасности. Начинать лечение необходимо в условиях стационара.
Перед началом и в процессе терапии фторурацилом следует контролировать картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени и почек.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, испытывающих боли в сердце во время курсов лечения, или у пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе. Необходимо регулярно контролировать функцию сердца. В случае развития выраженной кардиотоксичности лечение должно быть прекращено.
При развитии симптомов энцефалопатии следует немедленно приостановить лечение и определить уровень аммиака в плазме крови. При повышенной концентрации аммиака в плазме крови следует начать терапию с целью его снижения.
Необходимо соблюдать осторожность при применении фторурацила у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. У пациентов со сниженной функцией почек/печени возрастает риск развития гипераммониемии и печеночной энцефалопатии.
У пациентов, у которых активность ДПД, фермента, участвующего в катаболизме фторурацила, снижена или отсутствует, существует повышенный риск развития тяжелых, жизнеугрожающих или летальных нежелательных реакций, вызванных применением фторурацила.
При одновременном применении фторурацила и пероральных антикоагулянтов необходимо тщательно контролировать свертываемость крови (например, протромбиновый индекс).
Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. Применение живых вакцин в период лечения фторурацилом может привести к усиленной репликации вируса. В период применения фторурацила противопоказано применение живых вакцин, также следует избегать контакта с людьми, недавно вакцинированными против полиомиелита.
Мужчинам и женщинам репродуктивного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 6 мес после окончания терапии следует применять надежные методы контрацепции. Мужчинам следует проконсультироваться с врачом о возможности криоконсервации спермы до начала лечения из-за возможного необратимого бесплодия вследствие применения фторурацила.
Необходимо принимать все меры для предотвращения попадания раствора фторурацила на кожу и слизистые оболочки. При попадании фторурацила на кожу или слизистые оболочки необходимо тщательно промыть их мылом и водой, при попадании на слизистую оболочку глаз — большим количеством воды.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения фторурацила пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. Выраженная диарея, иногда с летальным исходом может возникнуть как клиническое проявление данного взаимодействия.
При применении фторурацила в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.
При применении фторурацила в комбинации с лучевой терапией возможно усиление кожной токсичности последней.
При длительном совместном применении с митомицином наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.
При одновременном применении фторурацила и антрациклинов может усиливаться кардиотоксический эффект последних.
При одновременном применении с ингибиторами фермента дигидропиримидиндегидрогеназы, ответственного за катаболизм эндогенных и фторированных пиримидинов (бривудин, соривудин), значительно увеличивается токсичность фторурацила. Интервал между применением фторурацила и бривудина, соривудина или их аналогов должен составлять не менее 4 недель.
При одновременном применении фенитоина и фторурацила, повышается плазменная концентрация фенитоина, что может привести к появлению симптомов интоксикации.
При одновременном применении хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.
При одновременном применении левамизол может усиливать гепатотоксичность фторурацила.
Имеются сообщения о снижении времени свертывания крови по Квику при одновременном применении варфарина и фторурацила, а также в комбинации с левамизолом.
При одновременном применении метронидазол, циметидин, интерфероны и аллопуринол могут повышать концентрацию фторурацила в плазме крови, тем самым повышая его токсические эффекты.
У пациенток, принимающих тиазидные диуретики совместно с циклофосфамидом, метотрексатом и фторурацилом, отмечалось более выраженное снижение числа гранулоцитов по сравнению с такой же цитостатической терапией без применения тиазидных диуретиков.
При одновременном применении винорелбина и фторурацила/фолиновой кислоты возможно развитие выраженного воспаления слизистых оболочек полости рта и ЖКТ, в т.ч. с летальным исходом.
У пациентов с раком молочной железы, получающих комбинированную терапию с циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом и тамоксифеном, увеличивается риск развития тромбоэмболических осложнений.
При применении фторурацила возможны ложноположительные результаты при определении билирубина и 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Фторурацил не следует смешивать с растворами, содержащими другие химиотерапевтические вещества.
Фторурацил несовместим со следующими средствами: цисплатин, цитарабин, диазепам, доксорубицин, дроперидол, филграстим, галлия нитрат, лейковорин, метотрексат, метоклопрамид, морфин, ондансетрон, растворы для парентерального питания, винорелбин.
Адрес производителя
|
ФАРМАСИНТЕЗ-НОРД , АО |
Россия |
г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 74, лит. А |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Инструкция по применению Фторурацил-лэнс 50мг/мл 20 мл 10 шт. раствор для внутрисосудистого введения
Состав и форма выпуска
Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения прозрачный — 1 мл:
Активное вещество: фторурацил — 50 мг;
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.
20 мл — ампулы, пачки картонные (10).
Описание лекарственной формы
Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, свободный от механических включений.
Фармакологическое действие
Фторурацил – антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление раковых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.
Фармакокинетика
После в/в введения препарат быстро биотрансформируется до активного метаболита фторуридина монофосфата и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты. Около 20% препарата выводится почками в неизменном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го ч) и 60-80% — через дыхательные пути в форме CO2, незначительное количество выделяется с желчью.
Показания к применению
Рак толстой и прямой кишки;
рак молочной железы;
рак пищевода;
рак желудка;
рак поджелудочной железы;
первичный рак печени;
рак яичников;
рак шейки матки;
рак мочевого пузыря;
злокачественные опухоли головы и шеи;
рак предстательной железы;
рак надпочечников;
рак вульвы;
рак полового члена;
карциноид.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата; беременность и период кормления грудью; выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, стоматит, изъявления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), псевдомембранозный энтероколит.
Применение при беременности и детям
Противопоказано применять препарат во время беременности и в период лактации.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко – тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 дней (вплоть до 25 дня), тромбоцитов – с 7 по 17 день лечения. Очень редко – панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, воспаление и/или изъявление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч.стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, глоссит, фарингит, эзофагит, мукозит, нарушение функции печени, холецистит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – боли в области сердца, аритмии, ишемия миокарда, миокардит, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, кардиогенный шок, снижение АД.
Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория нистагм, ретробульбарный неврит, астения, головная боль.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, раздражение слизистой оболочки глаз, слезотечение вследствие стеноза слезных протоков, светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), диплопия, нарушение зрения.
Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок (редко).
Прочие: «прилив» крови к лицу, лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.
Лекарственное взаимодействие
Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила.
При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.
При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитико-уремического синдрома.
Одновременное использование антикоагулянтов, производных кумарина, таких, как варфарин, может повышать антикоагулянтный эффект.
Тиазидовые диуретики могут усиливать миелосупрессивные эффекты противоопухолевых препаратов.
При применении в комбинации с левамизолом значительно увеличивается степень гепатотоксичности (повышение активности щелочной фосфатазы часто сопровождается увеличением сывороточных трансаминаз или билирубина).
При одновременном приеме с препаратом соривудин отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.
Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидами.
Хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.
В связи с подавлением естественных защитных механизмов при лечении фторурацилом возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса или снижение выработки антител в ответ на введение вакцины при вакцинации живыми или инактивированными вакцинами, поэтому интервал между окончанием применения препарата и вакцинацией живыми или инактивированными вакцинами составляет от 3 месяцев до 1 года.
Дозировка
Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.
Рекомендуются следующие дозы и режимы:
500 мг/м2 или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 недели;
600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз;
600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками;
1 г/м2/сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течение 96-100 ч;
При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.
Передозировка
Признаки и симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, диарею, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз). При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель, при возникновении нарушений проводят симптоматическую терапию.
Специфический антидот к фторурацилу не известен.
Меры предосторожности
Фторурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.
При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек.
Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.
В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность «печеночных» трансаминаз и концентрацию билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.
Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 3 месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.
В случае образования осадка под воздействием низких температур раствор перед использованием следует нагреть до 60°C, энергично встряхивая, и затем охладить до комнатной температуры.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: 5 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 3599/98/03/11/11 от 22.02.2011 — Истекло
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| фторурацил | 50 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.
5 мл — ампулы (10) — коробки.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки.
Описание лекарственного препарата ФТОРУРАЦИЛ-ДАРНИЦА создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 08.08.2013 г.
Фармакологическое действие
Фторурацил относится к структурным аналогам пиримидина и проявляет противоопухолевую активность как антиметаболит нуклеинового обмена.
Фторурацил подавляет рост эпителиальных новообразований и в меньшей мере влияет на опухоли железистого происхождения. Препарат инактивируется в печени и выявляет выраженную гепатотоксичность. Подавляет иммунологическую активность организма.
Фармакокинетика
Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, и распределяется в тканях (опухоли, костный мозг, печень) и жидкостях организма (спинномозговая, внеклеточная). При в/в введении T1/2 фторурацила из плазмы составляет приблизительно 16 мин (в диапазоне 8-20 мин), зависит от введенной дозы. Выводится через дыхательные пути (60-80% в виде диоксида углерода) и почками (приблизительно 7-20% в неизмененном виде, 90% — на протяжении первого часа). На протяжении 6 ч в неизмененном виде выводится с мочой меньше 20% одноразовой дозы (в/в введение). Небольшое количество фторурацила выводится с желчью.
Показания к применению
Паллиативная моно- или комбинированная с другими цитостатиками терапия ряда злокачественных опухолей, особенно рака толстой кишки и молочной железы.
Реклама
Режим дозирования
Фторурацил-Дарница вводят путем в/в инъекций или в/в инфузий, или интраартериальных инфузий.
Взрослые: подбор соответствующей дозы и схему терапии определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента (например, рак, который необходимо лечить), а также в зависимости от того, применяют Фторурацил-Дарница как монотерапию или в комбинации с другими видами терапии.
Начинать лечение необходимо в условиях стационара. Общая суточная доза не должна превышать 1 г.
Обычно дозы определяют из расчета на 1 кг массы тела пациента, однако больным со значительной чрезмерной массой тела, отеками, асцитом и другими формами аномальной задержки жидкости в организме дозы определяют из расчета на 1 кг идеальной массы тела. Снижение дозы рекомендуется больным в следующих случаях:
1. Кахексия.
2. Тяжелая хирургическая операция в предыдущие 30 дней.
3. Ухудшение функции костного мозга.
4. Наличие нарушений функции печени или почек.
Рекомендуется следующий режим применения Фторурацила-Дарница в виде монотерапии у взрослых:
Начало лечения
Во время начального курса терапии средство можно вводить путем инфузии или инъекции. Инфузии лучше, поскольку при таком способе введения возникает меньше токсических эффектов.
В/в инфузия
15 мг на 1 кг массы тела, но не больше 1 г на инфузию, разводят 500 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят путем в/в инфузии по 40 капель за минуту на протяжении 4 ч.
Альтернативно суточная доза может вводиться путем инфузии на протяжении 30-60 мин или путем беспрерывной 24-часовой в/в инфузии. В следующие дни препарат вводят в той же дозе до появления токсических эффектов или пока общая доза не достигнет 12-15 г.
В/в инъекция
Фторурацил-Дарница необходимо разводить только 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.
Фторурацил-Дарница нельзя смешивать с другими препаратами в одном инфузионном растворе. По 12 мг на 1 кг массы тела можно вводить каждый день на протяжении 3 дней. При отсутствии признаков токсических эффектов альтернативно можно продолжать введение в дозе 6 мг на 1 кг массы тела в трех следующих дозах еще на протяжении 3 дней. Альтернативный режим — 15 мг на 1 кг массы тела как одноразовое внутривенное введение 2 раза в неделю.
Интраартериальная инфузия
Суточную дозу 5-7.5 мг на 1 кг массы тела вводят путем беспрерывной 24-часовой интраартериальной инфузии.
Поддерживающая терапия
Начальный интенсивный курс может сопровождаться поддерживающей терапией, если нет каких-либо значительных токсичных эффектов. В таких случаях токсичные побочные эффекты должны исчезнуть перед началом поддерживающейся терапии.
Начальный курс лечения Фторурацилом-Дарница можно повторить через 4-6 недель после получения последней дозы или альтернативно лечение можно продолжить с дальнейшим внутривенным введением 5-15 мг/кг массы тела в неделю.
Эта последовательность составляет куре лечения. Некоторые пациенты получали до 30 г препарата на курс, по 1 г/сут (максимальная суточная доза). Более современный альтернативный метод заключается в том, чтобы применять дозы 15 Мг на 1 кг массы тела в/в 1 раз в неделю на протяжении всего курса лечения. Это устраняет необходимость применять препарат ежедневно.
В комбинации с радиотерапией
Стандартные дозы препарата можно применять в комбинации с радиотерапией при наличии у пациентов некоторых типов метастаз в легких и для облегчения боли, вызванной рецидивирующим неоперабельным новообразованием.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не нужна.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами являются диарея, тошнота. Лейкопения также очень часто наблюдается. Ниже описаны нежелательные эффекты.
Оценка частоты: очень распространенные (≥1/10), распространенные (≥1/100, <1/10), нераспространенные (≥1/1000, <1/100), редко распространенные (≥1/10000, <1/1000), очень редко распространенные (<1/10000).
Инфекции и инвазии: очень распространенные — инфекции; нераспространенные — сепсис.
Кровь и лимфатическая система: очень распространенные — лейкопения, миелосупрессия, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения; редко распространенные — агранулоцитоз.
Иммунная система: очень распространенные — иммуносупрессия, развитие условно патогенных инфекций, сепсис; очень редко распространенные — анафилактические реакции, анафилактический шок.
Эндокринные нарушения: редко распространенные — увеличение общего количества тироксина (Т4), увеличение общего количества трийодтиронина (Т3).
Метаболизм: нераспространенные — гиперурикемия.
Психические нарушения: редко распространенные — спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: редко распространенные — атаксия, экстрапирамидные нарушения, мозжечковые расстройства, церебральные нарушения, корковые нарушения, нистагм, головная боль, вертиго, паркинсоноподобный синдром, пирамидные симптомы, эйфория, лейкоэнцефалопатия, нарушения речи, афазия, судороги, кома, поражение зрительного нерва, периферическая нейропатия.
Орган зрения: распространенные — конъюнктивит; нераспространенные — повышенное слезотечение, дакриостеноз (сужение носо-слезного протока), нарушения зрения, фотофобия, диплопия, снижение зрения, блефарит, эктропион (выворот века), неврит зрительного нерва.
Сердечно-сосудистые расстройства: распространенные — боль в груди, тахикардия, изменения на ЭКГ, стенокардия; редко распространенные — аритмия, инфаркт миокарда, миокардит, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, острая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, остановка сердца, внезапная сердечная смерть; васкулит, синдром Рейно, мозговая ишемия, желудочковая ишемия, периферическая ишемия, тромбоэмболия.
Органы дыхания: нераспространенные — носовое кровотечение, диспноэ, бронхоспазм, некроз носовых костей.
Желудочно-кишечные расстройства: очень распространенные — диарея, тошнота, рвота, воспаление слизистой оболочки, стоматит; нераспространенные — язва желудка, желудочно-кишечные кровотечения и перфорации.
Печень: нераспространенные — нарушение функции печени; редко распространенные — некроз печени.
Кожа и подкожные ткани: очень распространенные — алопеция, ладонно-подошвенная эритродизестезия; нераспространенные — дерматит, гиперпигментация, гипопигментация, изменение ногтевых пластинок, депигментация и гиперпигментация ногтей, дистрофия ногтей, воспаление ногтевого ложа, ногтевая дегенерация, боль ногтевого ложа, частичная потеря ногтей, онихолизис, экзантема, крапивница, фоточувствительность, сухость, трещины, эрозии и зуд кожи.
Другие: очень распространенные — лихорадка, утомляемость; нераспространенные — тромбофлебит, дегидратация, расширение вен.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к фторурацилу или к другим компонентам препарата. Истощение или угнетение костного мозга после лучевой терапии или после лечения другими противоопухолевыми средствами. Выраженные изменения состава периферической крови: уровень лейкоцитов ниже 4х109/л, тромбоцитов — ниже 150×109/л);
- выраженные нарушения функции печени и почек, синдром мальабсорбции, тяжелые инфекционные заболевания, изъязвления слизистой оболочки ротовой полости и желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит, тяжелая диарея, сильное истощение, уровень билирубина в плазме крови более 85 мкмоль/л;
- активная вакцинация в период лечения фторурацилом;
- препарат абсолютно противопоказан во время беременности, при кровотечениях какой-либо локализации, в период кормления грудью. Запрещается применять препарат детям;
- не применяют для лечения доброкачественных опухолей. Нельзя принимать одновременно с бривудином, соривудином или с их аналогами. Бривудин, соривудин и аналоги — мощные ингибиторы фермента дигидропиримидиндегидрогеназы, который разрушает фторурацил.
Особые указания
Лечение Фторурацилом-Дарница должно осуществляться под надзором квалифицированного врача-онколога, который имеет опыт применения антиметаболитов. Больные должны находиться в условиях стационара.
При адекватном лечении Фторурацилом-Дарница обычно развивается лейкопения. Минимальное количество лейкоцитов обычно отмечают в период между 7-м и 14-м днем первого курса лечения, но иногда минимум может наблюдаться и через 20 дней. Количество лейкоцитов» как правило, нормализуется к 30 дню.
Рекомендуется каждый день контролировать количество тромбоцитов и лейкоцитов и прекращать лечение в случае уменьшения количества тромбоцитов к уровню меньше 100х109/л, а лейкоцитов — меньше Зх109/л. При уменьшении количества лейкоцитов меньше 2х109/л, особенно при наличии гранулоцитопении, рекомендуется госпитализировать пациентов в больничный изолятор и принять меры для предотвращения развития системных инфекций.
Лечение также необходимо прекращать при появлении первых признаков стоматита или язв слизистой оболочки ротовой полости, тяжелой диареи, язв пищеварительного тракта, кровотечения из ЖКТ, а также при кровотечениях и кровоизлияниях любой локализации. Различие между терапевтической и токсической дозами небольшое. Маловероятно, что можно достичь терапевтического эффекта без некоторого токсического действия, поэтому необходимо тщательно отбирать пациентов для терапии и подбирать дозы.
Фторурацил-Дарница нужно с осторожностью назначать больным с нарушениями функции почек или печени, а также с желтухой. При лечении препаратом возникали ангина, изменения на ЭКГ, редко — инфаркт миокарда. Осторожность также необходима при терапии пациентов, у которых во время предыдущих курсов терапии возникала боль в груди, а также больным с кардиологическими заболеваниями в анамнезе.
Были сообщения об увеличении токсических эффектов у больных с дефицитом фермента дегидропиримидиндегидрогеназы (ДПД).
Фермент ДПД играет важную роль в распаде Фторурацила-Дарница. Нуклеозидные аналоги, такие как бривудин и соривудин, могут послужить причиной острого повышения концентрации 5-флуороурацила или любого флуоропиримидина в плазме, которое сопровождается токсическими эффектами. По этой причине интервал между применением Фторурацила-Дарница и применением бривудина и соривудина, а также их аналогов должен составлять 4 недели.
В случае случайного применения бривудина пациентам, которые лечатся Фторурацилом-Дарница, необходимо принять эффективные меры, чтобы уменьшить токсичность Фторурацила-Дарница. Рекомендуется немедленная госпитализация. Все меры должны быть направлены на предотвращение системных инфекций и дегидратации. За пациентами, которые принимают фенитоин одновременно с Фторурацилом-Дарница, нужно установить регулярное наблюдение, поскольку существует возможность повышения фенитоина в плазме.
Дети
Нет рекомендаций относительно лечения детей, поэтому не следует применять препарат в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язва желудка и кровотечение, угнетение деятельности костного мозга (включая тромбоцитопению, лейкопению и агранулоцитоз).
Лечение: специфический антидот не известен. Пациентам, которые подверглись передозировке, необходимо проводить анализ крови на протяжении 4 недель. Если симптомы передозировки еще проявляются, следует проводить соответствующую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Другие противоопухолевые препараты, кальция фолинат, хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин, изониазид — при одновременном применении повышается эффективность и токсичность фторурацила.
Митомицин — одновременное длительное применение потенцирует риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Антимикробные и противоязвенные препараты — при одновременном применении ингибируют метаболизм и увеличивают плазматическую концентрацию, длительность действия и токсичность фторурацила.
Метотрексат, метронидазол, лейковорин, аллопуринол, алонуринен, циметидин — при одновременном применении биохимически модулируют противоопухолевый эффект и токсичность фторурацила.
Циметидин — может повышать концентрацию фторурацила в плазме крови.
Кальция фолинат — может усиливать противоопухолевое и токсическое действие фторурацила, особенно на ЖКТ.
Варфарин — при одновременном применении с фторурацилом отмечается повышение протромбинового времени и международного нормализованного соотношения (INR). Фенитоин — при одновременном применении с фторурацилом повышается токсичность фенитоина.
Флуоракрил — не следует применять с фторурацилом ввиду повышения риска развития агранулоцитоза.
Противовирусный препарат «соривудин» и его химические аналоги — в результате взаимодействия с фторурацилом возможно ингибирование ДПД соривудином или его химическими аналогами.
Левамизол — может усиливать гепатотоксичность фторурацила.
Тиазиды — могут усиливать миелотоксичность противоопухолевых препаратов.
Гемцитабин — может увеличивать системную экспозицию фторурацила.
Эффективность и токсичность терапии увеличивается в случае применения фторурацила в сочетании с другими цитотоксичными препаратами (циклофосфамидом, винкристином, цисплатином, доксорубицином), интерфероном-α или фолиновой кислотой.
Перед или во время лечения фторурацилом нельзя принимать аминофеназон, фенилбутазон и сульфонамиды.
Во время лечения Фторурацилом-Дарница нельзя проводить вакцинацию живой вирусной вакциной как самого больного, так и лиц, находящихся с ним в контакте, вследствие возможной активации вируса в условиях иммуносупрессии.
Несовместимость
Несовместим с кальция фолинатом, карбоплатином, цисплатином, цитарабином, диазепамом, доксорубицином, дроперидолом, галлия нитратом, метотрексатом, метоклопрамидом, морфием, ондансетроном, с продуктами для парентерального питания, винорельбином, другими антрациклинами.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре от 15°С до 25°С.
При хранении препарата при более низких температурах возможно выпадение осадка. В этом случае ампулу следует нагреть до температуры 60°С при энергичном встряхивании, после чего препарат необходимо охладить до температуры 35°С. Если осадок растворится и раствор станет прозрачным, препарат годен к применению.
Фторурацил: инструкция по применению
Богданова Кристина Дмитриевна
22 февраля 2025
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Богданова Кристина Дмитриевна
,
Профессия: врач-педиатр
Название вуза: Уральский государственный медицинский университет (ГБОУ ВПО УГМУ МЗ РФ)
Специальность: педиатрия
Стаж работы: 4 года
Диплом о медицинском образовании: 106624 5087846 рег. номер 1641
Места работы: врач-педиатр в детской поликлинике, врач-консультант в лаборатории, автор статей в Мегаптеке
Все авторы
Содержание
- Фторурацил — что это такое?
- Механизм действия при онкологии
- Показания: для чего назначают и применяют?
- Доза и как вводят?
- Эффективность химиотерапии Фторурацилом
- Побочные эффекты и действия после химиотерапии
- Условия хранения
- Аналоги
- Краткое содержание
Фторурацил — это химиотерапевтический препарат, который используется для лечения различных видов рака. В статье разбираем подробно главные вопросы о препарате.
Фторурацил — что это такое?
Фторурацил (также известный как 5-Фторурацил) представляет собой химиотерапевтическое средство, относящееся к классу антиметаболитов. Он был разработан в середине XX века и стал одним из первых эффективных лекарств для борьбы с раком.
В основе его действия лежит способность угнетать рост и деление раковых клеток, нарушая процессы синтеза ДНК и РНК. Фторурацил является ингибитором ферментов, участвующих в образовании нуклеотидов и необходимых для построения молекулы ДНК.
Механизм действия при онкологии
Активный компонент лекарства — фторурацил, который относится к антиметаболитам урацила. Вещество препятствует росту и распространению раковых клеток, останавливая их способность делиться и расти. Наибольшая эффективность проявляется в костном мозге, коже и слизистых оболочках, включая ЖКТ.
Показания: для чего назначают и применяют?
Препарат обычно назначают в сочетании с другими лекарствами для лечения рака:
- пищевода;
- желудка;
- прямой кишки;
- шейки матки;
- яичников;
- вульвы;
- мочевого пузыря;
- полового члена;
- предстательной и молочной желез;
- опухолях головы и шеи;
- печени и так далее.
Фторурацил также используется при раке поджелудочной железе и даже при тяжелом течении острого панкреатита с синдромом системной воспалительной реакции.
Фармацевтов иногда спрашивают: бывает ли Фторурацил в креме, чтобы использовать его при рубцах и от бородавок? Однако в РФ зарегистрирована только одна форма выпуска препарата — это раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения. В некоторых странах выпускается Фторурацил в виде крема для лечения поверхностных базально-клеточных карцином, когда традиционные методы нецелесообразны.
Доза и как вводят?
Лечение препаратом проводится в стационаре. Растворимость Фторурацила страдает при разведении растворами с высоким pH, так как в этой среде вещество образует осадок. Фторурацил следует разводить только на физиологическом растворе Натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Раствор вводится внутривенной инъекции или инфузии, внутриартериально, а также в полости.
Дозировка рассчитывается индивидуально в зависимости от типа рака, а также состояния пациента. Стандартная доза начинается с 12 мг/кг массы тела, но она может быть скорректирована врачом в процессе лечения. Например, схема введения может предусматривать введение раз в неделю или несколько раз в день в течение определенного периода.
Эффективность химиотерапии Фторурацилом
Эффективность химиотерапии доказана клиническими исследованиями и практическим опытом врачей. Препарат успешно борется с рядом злокачественных образований, улучшая прогноз выживаемости пациентов. Особенно высока эффективность Фторурацила при комбинированных схемах с другими химиотерапевтическими агентами: Цисплатином и Лейковорином.
Например, схема Цисплатин+Фторурацил используется для лечения рака пищевода и желудка. Она показывает хорошие результаты в снижении размеров опухоли и увеличении продолжительности жизни больных.
Побочные эффекты и действия после химиотерапии
Несмотря на свою эффективность, Фторурацил и 5-Фторурацил-Эбеве обладают высокой токсичностью. Среди основных побочных эффектов выделяют:
- тошноту;
- рвоту;
- кашель;
- головную боль;
- сонливость;
- слабость;
- изменения лабораторных показателей крови;
- повышенную восприимчивость к инфекциям и др.
Выпадают ли волосы от фторурацила? Да, выпадение волос — один из распространенных побочных эффектов Фторурацила. Это связано с его воздействием на быстро делящиеся клетки, включая фолликулы волос. После завершения курса химиотерапии волосы обычно восстанавливаются, хотя их структура и цвет могут измениться.
Условия хранения
Хранить лекарство следует вне зоны доступа детей в темном месте, при температуре не более 25°С.
Аналоги
- Фторурацил;
- 5-Фторурацил-Эбеве;
- Фторурацил Лэнс;
- Фторурацил РОНЦ;
- Фторурацил ДЕКО.
Капецитабин и Фторурацил: что лучше? Капецитабин — это современный аналог Фторурацила, который принимается внутрь в таблетированной форме. Он метаболизируется в организме до активного вещества — фторурацила, обеспечивая таким образом аналогичный эффект. Оба препарата применяются в одинаковых клинических ситуациях, но Капецитабин удобнее в применении, так как не требует внутривенного введения.
Краткое содержание
- Фторурацил — это химиотерапевтический препарат, который используется для лечения различных видов рака.
- Активный компонент лекарства — фторурацил, который относится к антиметаболитам урацила.
- Средство блокирует рост и распространение раковых клеток, останавливая их способность делиться и расти.
- Имеет побочные действия. Необходима консультация специалиста.
- Он доступен в виде раствора под наименованиями Фторурацил, а также Фторурацил Лэнс, РОНЦ или ДЕКО.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.