Цефурокс таблетки: инструкция по применению
Форма выпуска: Таблетки
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Описание
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Меры предосторожности
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Условия отпуска из аптек
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
Цефуроксим (в виде Цефуроксима аксетила) 250 мг или 500 мг Вспомогательные вещества:
Микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния, гидрогенизированное касторовое масло, натрия лаурилсульфат.
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, тальк очищенный, пропиленгликоль.
Описание
Белые или почти белые, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код ATX: J01DC02.
Фармакологические свойства
Цефуроксим аксетил подвергается гидролизу под действием эстеразных ферментов до активного антибиотика – цефуроксима. Цефуроксим подавляет синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBPs, penicillin binding proteins), в результате чего прерывается биосинтез клеточных стенок (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели клеток бактерий.
Показания к применению
Лекарственное средство применяется для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, начиная с 3-х месячного возраста (см. разделы «Фармакодинамика» и «Меры предосторожности»):
- Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
- Острый бактериальный синусит
- Острый средний отит
- Обострение хронического бронхита
- Цистит
- Пиелонефрит
- Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
- Начальная стадия болезни Лайма
Следует учитывать официальные рекомендации по рациональному использованию антибактериальных средств.
Цены в аптеках Минск
Препарат отсутствует в продаже
Аналоги
Биорацеф, таблетки, 125 мг ×10
покрытые оболочкой, Польфарма фармзавод, Польша • По рецепту
Биорацеф, таблетки, 250 мг ×10
покрытые оболочкой, Польфарма фармзавод, Польша • По рецепту
Биорацеф, таблетки, 500 мг ×10
покрытые оболочкой, Польфарма фармзавод, Польша • По рецепту
Зиннат, таблетки, 125 мг ×10
покрытые оболочкой, ГСК Фармасьютикалз, Великобритания • По рецепту
Зиннат, таблетки, 250 мг ×10
покрытые оболочкой, ГСК Фармасьютикалз, Великобритания • По рецепту
- 📜Описание препарата Цефурокс
- 💊Состав препарата Цефурокс
- ✅Показания препарата Цефурокс
- 📅Условия хранения препарата Цефурокс
- ⏳Срок годности препарата Цефурокс
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. покр. оболочкой 250 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 9784/11/14/14 от 04.10.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой белые или почти белые, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, масло касторовое гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк очищеннный, дибутилфталат.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
таб. покр. оболочкой 500 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 9784/11/14/14 от 04.10.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой белые или почти белые, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, масло касторовое гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк очищеннный, дибутилфталат.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ЦЕФУРОКС . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp.
Активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
Цефуроксим быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Цефуроксим распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, в т.ч. абдоминальные и гинекологические инфекции, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, сердце, легких, пищеводе, сосудах, при ортопедических операциях.
Реклама
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Применяют внутрь, в/м или в/в. При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, для детей — 125-250 мг, кратность приема 2 раза/сут.
При парентеральном введении разовая доза для взрослых составляет 0.75-1.5 г 3 раза/сут. В зависимости от этиологии заболевания применяют 1.5 г однократно или по 750 мг 2 раза с интервалом 8 ч. Детям в возрасте до 3 месяцев — 10-50 мг/кг/сут, частота введения — 2-3 раза; старше 3 мес — 15-80 мг/кг/сут, частота ведения — 2-3 раза.
Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают с учетом значений КК.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 г.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефуроксима при беременности не проводилось.
Применение цефуроксима при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефуроксима.
Особые указания
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек, при указаниях на колит в анамнезе.
При длительном применении возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Лекарственное взаимодействие
Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
ЗИННАТ
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АКСЕТИН
(MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ЗИНЕКС
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
БИОРАЦЕФ
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ЗИНАЦЕФ
(GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
КИМАЦЕФ
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
МЕГАСЕФ
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
СЕЛЕЦЕФ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЦЕФУРОКСИМ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЦЕФУРОКСИМ ФТ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
КОМБИСПАЗМ
(METIGRINS FARMA, SIA, Латвия)
ФАКТОРИУС
(METIGRINS FARMA, SIA, Латвия)
ПАНТ ГЕЛЬ
(METIGRINS FARMA, SIA, Латвия)
МЕТРОДЕНТ
(METIGRINS FARMA, SIA, Латвия)
ФИНГОЛИМОД
(METIGRINS FARMA, SIA, Латвия)
Реклама
Цефуротек — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000768
Торговое наименование препарата
Цефуротек
Международное непатентованное наименование
Цефуроксим
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
действующее вещество: цефуроксим 250 мг или 500 мг (в виде цефуроксима аксетила 301,14 мг или 602,42 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 39,71 мг/ 79,33 мг, натрия лаурилсульфат 9 мг / 18 мг, кроскармеллоза натрия 87,58 мг/ 175,17 мг, кремния диоксид коллоидный 1,29 мг / 2,58 мг, масло растительное гидрогенизированное 18,29 мг/ 36,5 мг;
состав оболочки: гипромеллоза 7,5 мг / 15 мг, пропиленгликоль 0,71 мг / 1,43 мг, макрогол-4000 0,71 мг / 1,43 мг, титана диоксид (Е171) 2,43 мг /
4,86 мг, тальк 0,29 мг / 0,58 мг.
Описание
Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DC02
Фармакодинамика:
Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета- лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных и амоксициллин-резистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками- мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно активен invitro против следующих микроорганизмов.
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму Грамположительные аэробы
Staphylococcusaureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1
Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)
Streptococcuspyogenes1
Бета-гемолитические стрептококки
Грамотрицательные аэробы
Haemophilusinfluenzae1, включая ампициллин-резистентные штаммы
Haemophilusparainfluenzae’
Moraxellacatarrhalis1
Neisseriagonorrhoeae1, включая штаммы, продуцирующие и продуцирующие не пенициллиназу
Грамположительные анаэробы
Peptostreptococcusspp.
Propionibacteriumspp.
Спирохеты
Borreliaburgdorferi1
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Streptococcuspneumoniae1
Грамотрицательные аэробы
Citrobacterspp., за исключением C.freundii
Enterobacter spp., за исключением Е. aerogenes и Е. cloacae
Escherichia coli1
Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae1
Proteus mirabilis
Proteusspp., за исключением P. penneri и P. vulgaris
Providenciaspp.
Грамположительные анаэробы
Clostridiumspp., за исключением C. difficile
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroidesspp., за исключением B.fragilis
Fusobacteriumspp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Enterococcusspp., включая E.faecalis и E.faecium
Listeria monocytogenes
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Грамположительные анаэробы
Clostridium difficile
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis
Прочие
Chlamidia spp.
Mycoplasma spp.
Legionellaspp.
1 — для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно- кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима.
Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды.
Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима (4,1 мг/л для дозировки 250 мг, 7,0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдается приблизительно через 2-3 часа при приеме препарата во время еды.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33-50 % и зависит от методики определения.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергаются метаболизму.
Выведение
Период полувыведения составляет 1-1,5 ч.
Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой «концентрация-время» увеличивается на 50 %.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведение цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60 % общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.
Показания:
Препарат показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
— пиелонефрит;
— инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие как, средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
— инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
— инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
— гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
— лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и с последующей профилактикой поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания.
Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.
Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные, но чувствительности (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим бета- лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе); детский возраст (до 3 лет/или старше, учитывая режим дозирования и лекарственную форму).
С осторожностью:
При нарушении функции почек, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе и при язвенном колите), беременности, в период грудного вскармливания.
Беременность и лактация:
Препарат Цефуротек следует использовать в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Беременность
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но также, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Период грудного вскармливания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы:
Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьироваться от 5 до 10 дней).
Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.
Взрослые
|
Большинство инфекций |
250 мг 2 раза в сутки |
||
|
Пиелонефрит |
250 мг 2 раза в сутки |
||
|
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит |
250 мг 2 раза в сутки |
||
|
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию |
500 мг 2 раза в сутки |
||
|
Неосложненная гонорея |
Однократная доза 1 г |
||
|
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет |
500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней |
||
Ступенчатая терапия
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.
Препарат Цефуротек эффективен после парентерального применения цефуроксима для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.
Длительность парентерального и перорального куров лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.
Пневмония
Препарат цефуроксима в виде натриевой соли для парентерального введения в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48- 72 часов, затем препарат Цефуротек (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Препарат цефуроксима в виде натриевой соли для парентерального введения в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Цефуротек (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Дети с 3-х лет
|
Средний отит или более тяжелые инфекции |
250 мг 2 раза в сутки Максимальная суточная доза 500 мг |
Таблетки препарата Цефуротек нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в том числе маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку.
Пациенты с нарушением функции почек
Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения (см. таблицу ниже).
|
Клиренс креатинина |
Т1/2 (часы) |
Рекомендуемая доза |
|
>30 мл/мин |
1,4-2,4 |
Не требуется коррекция дозы. |
|
10-29 мл/мин |
4,6 |
Стандартная разовая доза каждые 24 часа. |
|
< 10 мл/мин |
16,8 |
Стандартная разовая доза каждые 48 часов. |
|
Во время гемодиализа |
2-4 |
В конце каждого сеанса диализа следует принимать одну дополнительную стандартную разовую дозу. |
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.
Нежелательные реакции, представленные в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных реакций
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: чрезмерный рост грибов рода Candida.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: эозинофилия.
Нечасто: положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая).
Очень редко: гемолитическая анемия.
Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываться антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату реакции Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, включая:
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница, зуд.
Очень редко: лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе.
Нечасто: рвота.
Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы).
Очень редко: желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).
См. также «Нарушения со стороны иммунной системы».
Передозировка:
Симптомы
Передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга, приводящее к развитию судорог.
Симптоматическое лечение
Сывороточные концентрации цефуроксима могут быть снижены с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Взаимодействие:
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетила при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелирует эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Как и другие антибиотики, препарат Цефуротек может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных комбинированных контрацептивов.
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный метод. Препарат Цефуротек не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.
Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.
При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Особые указания:
Перед применением необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и
ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
Как и при использовании других антибиотиков, прием препарата Цефуротек может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridiumdifficile), что может потребовать прекращения лечения.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Цефуротек должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.
Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата цефуроксима и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borreliciburgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.
При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применения натриевой соли цефуроксима для парентерального введения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг.
Упаковка:
По 7 таблеток в блистер из А1/А1 фольги. По 1, 2, 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Табук Фармасьютикал Мфг.Ко., Madina Road, P.O.Box 3633 Tabuk, Kingdom of Saudi Arabia, Саудовская Аравия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Табук Фармасьютикал Мфг.Ко.
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Зиннат® (500 мг)
МНН: Цефуроксим
Производитель: Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefuroxime
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019984
Информация о регистрации в РК:
26.12.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
254.33 KZT
Предельная цена реализации в РК:
3 064 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Зиннат®
Международное непатентованное название
Цефуроксим
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — цефуроксима аксетил 601.44 мг
(соответствует цефуроксиму 500.00 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тип А; натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенезированное, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), Опаспрей белый М-1-7120J,
состав Опаспрея белого: гипромеллоза 5сР или 6сР, титана диоксид (Е171), натрия бензоат, спирт денатурированный (74 ОР), вода очищенная.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой, белого или беловатого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «GXEG2» с одной стороны и гладкие – с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код АТХ J01DC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды.
После приема цефуроксима вместе с пищей его максимальная концентрация (2.9 мг/л для 125 мг, 4.4 мг/л для 250 мг, 7.7 мг/л для 500 мг и 13.6 мг/л для 1 г) в плазме крови определяется через 2.4 часа.
Распределение
Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.
Метаболизм
Цефуроксим не метаболизируется в организме.
Выведение
Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.
Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
Зиннат® — цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.
Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов
Грамположительные аэробные бактерии:
Staphylococcus aureus ((метициллин-чувствительные изоляты) *
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Спирохеты
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы с возможной резистентостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробные бактерии:
Streptococcus pneumoniae
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp., (не включая P. Vulgaris)
Providencia spp.
Грамположительные анаэробные бактерии:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Грамотрицательные анаэробные бактерии:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
К цефуроксиму устойчивы
Грамположительные аэробные бактерии:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Грамотрицательные анаэробные бактерии:
Bacteroides fragilis
Другие
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* Все метициллин-устойчивые бактерии S.aureus устойчивы к цефуроксиму.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
— острый бактериальный синусит
— острый средний отит
— обострение хронического бронхита
— цистит
— пиелонефрит
— инфекции кожи и мягких тканей (например, фурункулез, пиодермия, импетиго), не сопровождающиеся осложнениями
— ранние стадии болезни Лайма
Необходимо рассмотреть официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных веществ.
Способ применения и дозы
Предназначен для приема внутрь. Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать после еды.
Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).
Взрослые и дети >40 кг
|
Показания к применению |
Доза |
|
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит |
По 250 мг дважды в день |
|
Острый средний отит |
По 500 мг дважды в день |
|
Обострение хронического бронхита |
По 500 мг дважды в день |
|
Цистит |
По 250 мг дважды в день |
|
Пиелонефрит |
По 250 мг дважды в день |
|
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей |
По 250 мг дважды в день |
|
Лечение ранних стадий болезни Лайма |
По 500 мг два раза в день в течение 14 дней (от десяти до двадцати дней) |
Дети <40 кг
|
Показания к применению |
Доза |
|
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит |
10 мг/кг два раза в день максимум по 125 мг дважды в день |
|
Острый отит среднего уха |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
|
Обострение хронического бронхита |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
|
Цистит |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
|
Пиелонефрит |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день в течение 14 дней (от десяти до двадцати дней) |
|
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день |
|
Лечение ранних стадий болезни Лайма |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день в течение 14 дней (от десяти до двадцати дней) |
Зиннат® таблетки и Зиннат® гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь не биоэквивалентны, они не взаимозаменяемы на основе соотношения 1мг/1мг.
Таблетки Зиннат® не следует измельчать, соответственно он не подходит для лечения пациентов, которые не могут проглотить таблетку. Для детей можно использовать суспензию Зиннат для перорального приема.
Отсутствует опыт применения цефуроксима аксетила у детей младше 3 месяцев.
Почечная недостаточность
Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции.
|
Клиренс креатинина |
T ½ (часы) |
Рекомендованная доза |
|
≥30 мл/мин/1,73 м2 |
1.4 — 2.4 |
Корректирования дозы не требуется (стандартная доза 125 — 500 мг дважды в день) |
|
10-29 мл/мин/1,73 м2 |
4.6 |
Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа |
|
<10 мл/мин/1,73 м2 |
16.8 |
Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов |
|
Во время гемодиализа |
2–4 |
Дополнительная однократная индивидуальная в конце процедуры диализа |
Побочные действия
Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое течение.
Самыми распространенными побочными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружения, расстройства ЖКТ и умеренное повышение уровня печеночных ферментов.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1 000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена).
Часто
— усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida
— эозинофилия
— головная боль, головокружение
— желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль
в области живота
— временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ),
Нечасто
— положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная)
— кожная сыпь
— рвота
Редко
— крапивница, зуд
— псевдомембранозный колит
Очень редко
— гемолитическая анемия
— лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия
— желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит
— полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз)
Неизвестно
— избыточный рост Clostridium difficile
— реакция Яриша-Герксхаймера
При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi — и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.
Описание отдельных побочных реакций
Цефалоспорины как класс обычно всасываются в поверхность мембраны эритроцитов и вступают в реакции с антителами, направленными против препарата, что дает положительный антиглобулиновый тест (это может помешать перекрёстной пробе на совместимость крови) и в редких случаях гемолитическую анемию.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов,
или другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) или к любому компоненту препарата
— детский возраст до 12 лет
С осторожностью:
— первый триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Препараты, которые снижают кислотность желудочного сока, могут уменьшить биодоступность препарата Зиннат® и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи .
Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику.
Зиннат® не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.
Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат® на 50 %.
Совместное использование с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного коэффициента нормализации.
Особые указания
Гиперчувствительность
Препарат Зиннат® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками не исключены случаи серьезной гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. При развитии выраженных проявлений гиперчувствительности лечение цефуроксимом нужно немедленно прекратить и незамедлительно предпринять соответствующие экстренные меры.
Реакция Яриша-Герксгеймера
При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi — и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.
Рост резистентных микроогранизмов
Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зиннат®, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до жизнеугрожающей. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.
Нужно также рассмотреть применение специального лечения с целью снижения объема бактерий Clostridium difficile.
Таблетки Зиннат® содержат парабены, что может привести к аллергической реакции (возможно с задержкой).
Фертильность
Данные по влиянию цефуроксима на репродуктивные способности людей отсутствуют. Исследования на животных не раскрыли какого-либо влияния на репродуктивную функцию.
Беременность
Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами, препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности. Применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Цефуроксим проникает в грудное молоко, в связи с чем, применение препарата при кормлении должно рассматриваться с осторожностью. Применение в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку при приеме препарата Зиннат® могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами
Передозировка
Симптомы: нарушения со стороны ЦНС (энцефалопатии), которые проявляются возбуждением, судорогами и могут привести к развитию комы.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Зиннат® выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/упаковщик
Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания
(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom)
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд. Глаксо Вэллком Оперэйшенс, Великобритания
(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom)
Зиннат является зарегистрированным товарным знаком группы компаний «ГлаксоСмитКляйн».
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане
050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Адрес электронной почты: kaz.med@gsk.com
Утвержденную инструкцию по медицинскую применению также смотрите на сайте www.dari.kz
| 141231991477976920_ru.doc | 99 кб |
| 909755221477978095_kz.doc | 127.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Цефуроксим
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Цефуроксим
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Цефуроксим
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Цефуроксим
Структурная формула
Русское название
Цефуроксим
Английское название
Cefuroxime
Латинское название
Cefuroximum (род. Cefuroximi)
Химическое название
[6R-[6альфа,7бета-(Z)]]-3[[(Аминокарбонил)окси]метил]-7-[[2-фуранил (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (и в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой соли)
Брутто формула
C16H16N4O8S
Фармакологическая группа вещества Цефуроксим
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
A26 Эризипелоид
-
A40 Стрептококковая септицемия
-
A41.9 Септицемия неуточненная
-
A46 Рожа
-
A54 Гонококковая инфекция
-
A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
-
A69.2 Болезнь Лайма
-
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
-
H66.9 Средний отит неуточненный
-
J01 Острый синусит
-
J02.9 Острый фарингит неуточненный
-
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
-
J05.1 Острый эпиглоттит
-
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
-
J20 Острый бронхит
-
J31.2 Хронический фарингит
-
J32 Хронический синусит
-
J35.0 Хронический тонзиллит
-
J42 Хронический бронхит неуточненный
-
J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
-
J85 Абсцесс легкого и средостения
-
J86 Пиоторакс
-
K65 Перитонит
-
K83.0 Холангит
-
K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
-
L01 Импетиго
-
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
-
L03 Флегмона
-
L08.0 Пиодермия
-
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
-
M86 Остеомиелит
-
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
-
N11.9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный
-
N30 Цистит
-
N34 Уретрит и уретральный синдром
-
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
-
N70 Сальпингит и оофорит
-
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
-
N72 Воспалительные болезни шейки матки
-
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
-
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
55268-75-2
Фармакологическое действие
—
антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Характеристика
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения.
В медицинской практике используют цефуроксима натриевую соль (для парентерального применения) и цефуроксима аксетил (для приема внутрь).
Цефуроксим натрия: белое твердое вещество, легко растворим в воде и буферных растворах, растворим в метаноле, очень незначительно растворим в этилацетате, диэтиловом эфире, октаноле, бензоле и хлороформе; растворимость в воде — 500 мг/2,5 мл; растворы стабильны при комнатной температуре в течение 13 ч; растворы имеют цвет от бледно-желтого до янтарного в зависимости от концентрации раствора и примененного растворителя. pH свежеприготовленного раствора от 6 до 8,5. Молекулярная масса 446,38.
Цефуроксима аксетил: молекулярная масса 510,48.
Фармакология
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, некоторые штаммы Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp. микроорганизмов, анаэробов: Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp.
К цефуроксиму резистентны: некоторые штаммы энтерококков, например Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки. К цефуроксиму не чувствительны Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus и большинство штаммов Serratia spp. и Proteus vulgaris, некоторые штаммы Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp.
Парентеральное введение. После в/м введения в дозе 750 мг Cmax достигается примерно через 45 мин (15–60 мин) и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме примерно равны 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтические сывороточные концентрации порядка 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5,3 и 8 ч и более соответственно. Т1/2 из сыворотки при в/в и в/м введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть выше). Связывание с белками плазмы примерно 50%. Около 89% дозы экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% — фильтруется в клубочках. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), водянистой влаге, костной ткани, миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Внутрь. Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим, распределяющийся в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность повышается (на 37–52%) при приеме после еды. Аксетил метаболизируется в ацетальдегид и уксусную кислоту. С белками плазмы связывается около 50%. Cmax в крови создается после применения таблеток через 2,5–3 ч, суспензии — спустя 2,5–3,5 ч, Т1/2 составляет 1,2–1,3 ч и 1,4–1,9 ч соответственно. AUC суспензии — 91% и Cmax — 71% по сравнению с таблетками. Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых — 50% дозы через 12 ч. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется.
Применение вещества Цефуроксим
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), уха, горла и носа (в т.ч. острый средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит, эпиглоттит), мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия), гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, целлюлит, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит), органов малого таза (в т.ч. эндометрит, аднексит, цервицит) и брюшной полости, желчных путей и ЖКТ, сепсис, бактериальная септицемия, перитонит, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставах (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.
Ограничения к применению
Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит; ослабленные и истощенные пациенты.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности (особенно на ранних этапах) и в период кормления грудью.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Цефуроксим
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ, ЛДГ или билирубина, дисфункция печени, холестаз.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Прочие: боль в груди, укорочение дыхания, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, в т.ч. кандидоз полости рта, судороги (при почечной недостаточности), положительный тест Кумбса; местные реакции — боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.
Взаимодействие
Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС — кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс (примерно на 40%), повышает Cmax (примерно на 30%), Т1/2 из сыворотки (примерно на 30%) и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, уменьшают всасывание и биодоступность цефуроксима.
Передозировка
Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение: назначение противосудорожных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы
Цефуроксим натрия вводят в/м и в/в. Взрослым — по 750–1500 мг 3–4 раза в сутки, при менингите — в/в до 3 г каждые 8 ч. Для профилактики послеоперационных осложнений — в/в 1,5 г за 0,5–1 ч до операции и по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч при длительных операциях (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г). Детям, включая грудных, суточная доза — 30–100 мг/кг в 3–4 введения; новорожденным и детям до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2–3 инъекции.
Цефуроксима аксетил — внутрь: взрослым — по 125–500 мг 2 раза в сутки, при гонорее — 1 г однократно; детям — 125–250 мг 2 раза в сутки (в суспензии — до 1000 мг в сутки). Курс лечения — 5–10 дней и более.
Меры предосторожности
При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя).
Перед в/м введением проводится аспирационная проба. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать еще в течение 2–3 дней. В случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения не менее 7–10 дней.
При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Цефуроксим
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Зиннат® |
от 126.00 до 261.00 |
| Руцеф |
от 140.00 до 140.00 |
| Цефурус® |
от 161.00 до 165.00 |